| 公開(公告)號 | CN1249066C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN02818380.0 |
| 申請日期 | 2002.09.20 |
| 專利名稱 | 控制炎性細(xì)胞因子的6,7-二氫-5H-吡唑[1,2-a]吡唑-1-酮 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.20 US 60/323,625 |
| 申請(專利權(quán))人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·P·克拉克;M·J·羅弗斯維勒;J·F·-J·杜瓊;M·G·納特楚斯;B·德 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-20 PCT/US2002/030135 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物，所述化合物包括其所有對映體和非對映體形式和其可藥用的鹽，并具有下式：其中R選自：a)具有式-OR3的單元，其中R3選自苯基、2-氟代苯基、3-氟代苯基，4-氟代-苯基、2，6-二氟代苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、2-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2，4-二甲基苯基、3-N-乙酰-氨基苯基、2-甲氧苯基、4-甲氧苯基、和3-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基；b)具有下式的單元：其中R6選自氫、甲基、乙基、乙烯基、環(huán)丙基、環(huán)己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羥基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基。c)具有下式的單元：其中R6選自氫、甲基、乙基、乙烯基、環(huán)丙基、環(huán)己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羥基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基；每個R2單元獨(dú)立地選自：a)氫；b)-(CH2)jO(CH2)nR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10：f)-(CH2)jCON(R10)2；g)-(CH2)jOCON(R10)2；h)兩個R2單元可結(jié)合形成羰基單元；R8、R9a、R9b和R10各自獨(dú)立地是氫、C1-C4烷基；R9a和R9b可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；兩個R10單元可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；j是0至5的指數(shù)，n是0至5的指數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及能防止炎性細(xì)胞因子的細(xì)胞外釋放的化合物，所述化合物包括所有對映體和非對映體形式及其可藥用的鹽，并具有下式(I)：∴其中R包括醚或胺；R1是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的雜芳基；每個R2單元獨(dú)立地選自：a)氫；b)-(CH2)jO(CH2)nR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10；f)-(CH2)jCON(R10)2；g)-(CH2)jOCON(R10)2；h)兩個R2單元可結(jié)合形成羰基單元；i)及其混合物；R8、R9a、R9b和R10各自獨(dú)立地是氫、C1-C4烷基及其混合物；R9a和R9b可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；兩個R10單元可結(jié)合形成包括3至7個原子的碳環(huán)或雜環(huán)；j是0至5的指數(shù)，n是0至5的指數(shù)；Z是O、S、NR11或NOR11；R11是氫或C1-C4烷基。 |
| 國際公布 | 2003-03-27 WO2003/024971 英 |
