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抑制環(huán)腺苷酸特異性磷酸二酯酶的吡咯烷

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 艾科斯有限公司/T·J·馬丁斯;K·W·福勒;J·奧丁戈;L·E·博格斯;S·T·施拉赫特爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1246311C  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00819118.2  
申請(qǐng)日期 2000.12.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 抑制環(huán)腺苷酸特異性磷酸二酯酶的吡咯烷  
主分類(lèi)號(hào) C07D207/09(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D207/09(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.23 US 60/172,023  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 艾科斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·J·馬丁斯;K·W·福勒;J·奧丁戈;L·E·博格斯;S·T·施拉赫特爾  
地址 美國(guó)華盛頓州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-12-15 PCT/US2000/034116  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.08.20  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 建成  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物及其鹽和溶劑合物:其中R1為C1-6烷基、苯基、C3-7環(huán)烷基、與苯基稠合的C3-7環(huán)烷基或C1-3亞烷基C3-7環(huán)烷基;R2為氫、甲基或鹵基取代的甲基;R3選自C(=O)OR7、C(=O)R7和C1-3亞烷基苯基;R4為氫或C1-6烷基;R5為氫或C1-6烷基;R6和R12獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C7-22苯基烷基、SO2R11、C(=O)R7或C(=O)OR7;R7選自苯基、支鏈或直鏈C1-6烷基,并且R7可以任選用一個(gè)或多個(gè)OR8取代;R8為氫;R10為氫;R11為C1-16烷基、C3-7環(huán)烷基或苯基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了作為有效選擇性PDE4抑制劑的新化合物(II),以及制備所述化合物的方法。還公開(kāi)了應(yīng)用所述化合物治療炎性疾病和其它涉及細(xì)胞因子水平升高的疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病。R1-R7、R10和R12如本申請(qǐng)中所述。  
國(guó)際公布 2001-07-05 WO2001/047879 英  
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