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用于治療神經(jīng)變性疾病的1-苯基烷羧酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 奇斯藥制品公司/L·拉維格里亞;I·佩勒托;S·拉達(dá)里;B·P·艾姆畢姆伯;A·里茲;G·維勒緹
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1751018A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480004729.0  
申請(qǐng)日期 2004.02.19  
專利名稱 用于治療神經(jīng)變性疾病的1-苯基烷羧酸衍生物  
主分類號(hào) C07C57/60(2006.01)I  
分類號(hào) C07C57/60(2006.01)I;C07C57/62(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.21 IT MI2003A000311;2003.10.23 IT MI2003A002068  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奇斯藥制品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·拉維格里亞;I·佩勒托;S·拉達(dá)里;B·P·艾姆畢姆伯;A·里茲;G·維勒緹  
地址 意大利帕爾馬  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-02-19 PCT/EP2004/001596  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物、其藥物上可接受的鹽和其它酯類:其中:R和R1相同且為直鏈或支鏈C1-C4烷基;或它們與它們所連接的碳原子一起形成3-6個(gè)碳原子的環(huán);G為:-COOR″基團(tuán),其中R″為H、直鏈或支鏈C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基或抗壞血酸基;-CONH2或CONHSO2R基團(tuán),其中R為直鏈或支鏈C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基;-四唑殘基;R2為H、CF3、OCF3或選自F、Cl、Br、I的鹵素,優(yōu)選氟;Ar為如下通式:其中R3表示一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的基團(tuán):-上述定義的鹵素;-CF3;-任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C4烷基和/或氧代基取代的C3-C8環(huán)烷基;-CH=CH2;-CN;-CH2OH;-亞甲二氧基或亞乙二氧基;-NO2;-任選被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代的苯基:鹵素;CF3;OCF3;OH;直鏈或支鏈C1-C4烷基;含有至少4個(gè)碳原子和至少1個(gè)雜原子的飽和雜環(huán)(eterocycle);任選依次被下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代的C3-C8環(huán)烷基:直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3或OH;OR4或NHCOR4,其中R4為CF3、直鏈或支鏈C2-C6鏈烯基或炔基;芐基;任選被如下基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代的苯基:鹵素、CF3、OCF3、OH、直鏈或支鏈C1-C4烷基;含有至少4個(gè)碳原子和至少1個(gè)雜原子的飽和雜環(huán)(eterocycle);任選依次被下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代的C3-C8環(huán)烷基:直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3或OH;-SR5、SO2R5或COR5,其中R5為直鏈或支鏈C1-C6烷基;或Ar為選自如下的組的雜環(huán)(eterocycle):噻吩、苯并噻吩、二苯并噻吩、噻蒽、吡咯、吡唑、呋喃、苯并呋喃、二苯并呋喃、吲哚、異吲哚、苯并呋喃、咪唑、苯并咪唑、噁唑、異噁唑、苯并噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、噠嗪、喹啉、異喹啉、喹唑啉、喹喔啉、噌啉、吡唑、吡喃、苯并吡喃、pyrrolizine、2,3-二氮雜萘、1,5-二氮雜萘、1,3-間二氧雜環(huán)戊烯、1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯,它們?nèi)芜x被一個(gè)或多個(gè)如上述定義的R3基團(tuán)取代。  
摘要 本發(fā)明涉及1-苯基烷羧酸衍生物、其制備方法及其在治療和/或預(yù)防神經(jīng)變性疾病,諸如阿爾茨海默病中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2004-09-02 WO2004/074232 英  
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