| 公開(公告)號 | CN1246313C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN03112631.6 |
| 申請日期 | 2003.01.09 |
| 專利名稱 | 3-吡啶乙酸鹽酸鹽的新制備方法 |
| 主分類號 | C07D213/55(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué);常州華生制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 徐云根;王正勇;王德傳;許仁裕;印 霞;華維一 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種制備3-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的改進方法，3-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)包含以下步驟：以煙酸乙酯為原料，與乙酸乙酯和堿催化劑反應(yīng)后，水解，生成3-乙酰吡啶，3-乙酰吡啶與硫磺和嗎啉反應(yīng)，生成3-吡啶硫代乙酰嗎啉，再經(jīng)酸水解后，得到I，其特征是：所述的堿催化劑為金屬鈉，酸為鹽酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開的3-吡啶乙酸鹽酸鹽的新的制備方法，方法包括以煙酸乙酯為原料，與乙酸乙酯和金屬鈉反應(yīng)后，再水解，生成3-乙酰吡啶；3-乙酰吡啶與硫磺和嗎啉反應(yīng)，生成3-吡啶硫代乙酰嗎啉；3-吡啶硫代乙酰嗎啉經(jīng)鹽酸水解后，再用鹽酸精制，得到純的I。經(jīng)改進后的合成工藝，操作簡便，成本顯著下降，產(chǎn)品質(zhì)量明顯提高，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)，它是制備抗骨質(zhì)疏松藥利塞膦酸鈉的重要中間體。 |
| 國際公布 |
