| 公開(公告)號 | CN1747930A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480003468.0 |
| 申請日期 | 2004.01.02 |
| 專利名稱 | 具有脯氨酰基寡肽酶抑制活性的化合物 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.3 FI 20030014 |
| 申請(專利權)人 | 奧賴恩公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·云瑟爾;E·瓦倫;E·亞爾霍;P·曼尼斯托;M·福斯貝里;A·波索;J·克里斯蒂亞安斯;J·韋內(nèi)萊寧;J·韋普塞萊寧;T·薩里寧;T·耶爾維寧 |
| 地址 | 芬蘭埃斯波 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-02 PCT/FI2004/000001 |
| 進入國家日期 | 2005.08.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權項 | 式(I)的化合物式中，X為N或C；虛線表示單或雙鍵；R1為：具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，其可被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為COOR4、COR4、CR4(OR5)2、COCH2OR6、氰基、羥基、氧代、鹵素、低級烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級烷氧基、硝基、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基、芳基低級烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中，R4為H、低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或芳烷基，R5為低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或芳烷基且R6為H、低級烷基、低級酰基或鹵素，具有2-10個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基鏈，其被如上關于烷基所定義的1-3個取代基取代或是未取代的，3-7元飽和或不飽和的碳環(huán)，其被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為低級烷基或如上關于烷基所定義的那些，3-7元飽和或不飽和的雜環(huán)，其被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為低級烷基或如上關于烷基所定義的那些，摻入了如上定義的取代或未取代的碳環(huán)或雜環(huán)作為基團成員的如上定義的取代或未取代的烷基或鏈烯基，羥基、低級烷氧基、芳氧基、芳基低級烷氧基、氨基、氨基低級烷基、低級烷基氨基、芳基氨基或芳基低級烷基氨基，其中，所述的烷基、芳基或氨基亞基團被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為低級烷基或如上關于烷基所定義的那些；R2為：H，具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，其被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為羥基、氧代、低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、鹵素、羧基或低級�；�，具有2-10個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基鏈，其被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基如以上關于R2含義中的烷基所定義，或具有2-10個碳原子的直鏈或支鏈鏈炔基鏈，其被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基如以上關于R2含義中的烷基所定義；R3為：H、氰基、羥基、氧代、鹵素、低級烷基、低級烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基、芳基低級烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中，所述的烷基亞基團被1-3個取代基取代或是未取代的，取代基如以上關于R1含義中的烷基所定義，或R3為COOR4、COR4、CR4(OR5)2或COCH2OR6，其中，R4為H、低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基或低級烷基氨基，其中，所述的低級烷基被1或2個取代基取代或是未取代的，取代基彼此獨立地為氰基、羥基、氧代、鹵素、低級烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、芳基氨基、芳基低級烷基氨基、環(huán)烷基或雜環(huán)基，R5為低級烷基、低級鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或芳烷基且R6為低級�；螓u素；條件是a)當X為N時，虛線表示單鍵且R2不為H；b)當X為C時，虛線表示雙鍵且R2為H；或其可藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物或其可藥用鹽或酯，其中，X、R1、R2和R3如權利要求1定義，其可用作脯氨�；央拿敢种苿�。式(I)化合物可用于治療脯氨�；央拿敢种苿┍蛔C實有效的疾病，例如，用于治療神經(jīng)變性性疾病，如早老性癡呆和老年性癡呆。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060862 英 |
