| 公開(公告)號 | CN1738795A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108731.8 |
| 申請日期 | 2003.12.16 |
| 專利名稱 | 二氫茚酮羧酸衍生物及其在治療和預防糖尿病和血脂異常癥中的應用 |
| 主分類號 | C07C309/65(2006.01)I |
| 分類號 | C07C309/65(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07C49/747(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C69/708(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C65/21(2006.01)I;C07C59/60(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07C69/712(2006.01)I;C07C32 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.13 FR 0300318 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·阿杰;M·布呂內(nèi);D·羅謝;J-J·澤耶;S·伊馮;V·居亞爾-當格瑞蒙;F·孔塔爾;D·蓋里耶;G·費朗;Y·博諾姆 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-16 PCT/EP2003/014296 |
| 進入國家日期 | 2005.07.13 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物：其中：n為選自1、2和3的整數(shù)；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或飽和的脂肪烴基；CR10OR11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴基：R1和R2，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴鏈；或者R1和R2一起形成未取代或取代的飽和脂肪烴鏈；基團R3和R4，可以相同或不同，具有上述關于R1和R2的任意含義，或者R1和與CR1R2的α碳連接的基團R4表示空缺并且雙鍵將CR1R2中的碳與位于α位的CR3R4中的碳連接；或者R1和R2中的一個基團與R3和R4中的一個基團一起形成未取代或取代的飽和或不飽和脂肪烴鏈；R5和R6中的一個基團表示W(wǎng)，并且另一個表示選自下述的Z：飽和或不飽和脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)或雜環(huán)基；基團-alk-Cy，其中alk表示亞烷基鏈且Cy表示未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)或碳環(huán)基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定義且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示飽和或不飽和的脂肪烴鏈，它是未取代或取代的和/或未中斷或由任選取代的亞芳基中斷的脂肪烴鏈；X表示O；NR8，其中R8表示H；飽和的脂肪烴基；基團-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述關于R7的除H外的任何含義；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳環(huán)基；或者X表示S(O)m，其中m選自0、1和2；R7表示H；飽和或不飽和的脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)基；或者未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)基；及其可藥用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構體，并且還包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中：n為選自1、2和3的整數(shù)；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或飽和的脂肪烴基；CR10R11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴基；R1和R2，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴鏈；或者R1和R2一起形成未取代或取代的飽和脂肪烴鏈；基團R3和R4，可以相同或不同，具有上述關于R1和R2的任意含義，或者R1和與CR1R2的α碳連接的基團R4表示空缺并且雙鍵將CR1R2中的碳與位于α位的CR3R4中的碳連接；或者R1和R2中的一個基團與R3和R4中的一個基團一起形成未取代或取代的飽和或不飽和脂肪烴鏈；R5和R6中的一個基團表示W(wǎng)，并且另一個表示選自下述的Z：飽和或不飽和脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)或雜環(huán)基；基團-alk-Cy，其中alk表示亞烷基鏈且Cy表示未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)或碳環(huán)基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定義且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示飽和或不飽和的脂肪烴鏈，它是未取代或取代的和/或未中斷或由任選取代的亞芳基中斷的脂肪烴鏈；X表示O；NR8，其中R8表示H；飽和的脂肪烴基；基團-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述關于R7的除H以外的任何含義；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳環(huán)基；或者X表示S(O)m，其中m選自0、1和2；R7表示H；飽和或不飽和的脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)基；及其可藥用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構體，并且還包括其所有比例的混合物；它們可用于治療血脂異常癥、動脈粥樣硬化和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063148 英 |
