| 公開(公告)號 | CN1733699A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200410087794.6 |
| 申請日期 | 2000.07.21 |
| 專利名稱 | 雙季銨鹽前體及其作為抗寄生物前藥的用途 |
| 主分類號 | C07C211/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07C211/09(2006.01)I;C07C323/27(2006.01)I;C07C323/59(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;C07D327/06(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00812439.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.21 FR 99/09471 |
| 申請(專利權(quán))人 | 國家科學(xué)研究中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·維爾;M·卡拉斯;M-L·安瑟琳;J-J·博谷戈恩;V·維達(dá)爾;E·盧比 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有抗瘧活性的藥物前體，其特征在于其為相應(yīng)于下列結(jié)構(gòu)通式(I)的雙季銨鹽類的前體或其可藥用鹽：其中，-A和A′相同或不同，其代表：●分別為式-(CH2)n-CH(W)-R1′的A1和A1′基團(tuán)，其中n為2-4的整數(shù)；R1′代表氫原子、C1-C5烷基，其可任選地被芳基、羥基、烷基部分含1-5個碳原子的烷氧基或芳氧基所取代；W代表選自氯、溴或碘的鹵原子，或離核基團(tuán)，●或者代表甲�；�-CHO或乙�；�-COCH3基團(tuán)的A2基團(tuán)，-B和B′相同或不同，其各自代表：●如果A和A′分別代表A1和A1′基團(tuán)，則其分別為B1和B1′基團(tuán)，B1和B1′代表R1，其中R1的定義與上面R1′相同，但不能是氫原子，●或者，如果A和A′代表A2，則其分別代表B2和B2′基團(tuán)，B2或B2′為上述定義的R1基團(tuán)，或者下式基團(tuán)其中-Ra代表：RS-或RCO-基團(tuán)，其中R為直鏈、支鏈或環(huán)狀C1-C6烷基，其可以任選地被一個或多個羥基或烷氧基或芳氧基或氨基和/或-COOH或COOM基團(tuán)所取代，其中M為C1-C3烷基；苯基或芐基，其中苯基任選被至少一個C1-C5烷基或烷氧基所取代，所述烷基或烷氧基任選被氨基取代，或者任選被氮雜環(huán)或氧雜環(huán)、-COOH或-COOM所取代；或者飽和-CH2-雜環(huán)基，所述雜環(huán)為5元環(huán)或6元環(huán)的氮雜環(huán)和/或氧雜環(huán)；R2代表氫原子、C1-C5烷基或-CH2-COO-烷基(C1-C5)基團(tuán)；R3代表氫原子、C1-C5烷基或烯基，其可以任選地被-OH所取代、磷酸根、烷基部分是-C1-C3的烷氧基或芳氧基；或者烷基或芳基羰基氧基團(tuán)；或者R2和R3一起形成5或6個碳原子的環(huán)；R和R3可以連接形成含5-7個碳、氧、硫原子的環(huán)。-α代表：●單鍵，此時A和A′代表A1和A1′，或者A和A′代表A2即-CHO或-COCH3基團(tuán)，并且B2和B2′代表●或者當(dāng)A和A′代表A2，并且B2和B2′代表R1時，其代表下式基團(tuán)或者下式基團(tuán)其中(a)代表連接Z的鍵，(b)代表連接氮原子的鍵，-Z代表C6-C21烷基，任選地其可以被插入1個或多個多鍵，和/或一個或多個O和/或S雜原子，和/或一個或多個芳環(huán)；條件是，當(dāng)n＝3或4，R1代表C1-C4烷基和Z代表C6-C10烷基基團(tuán)時，R1′不代表H或C1-C2烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗瘧活性的藥物前體及其可藥用鹽，其特征在于它由通式(I)的雙季銨鹽構(gòu)成。本發(fā)明的藥物可以經(jīng)口服途徑給藥，并且在體內(nèi)生成離子化代謝物形式。本發(fā)明還涉及合成這些前藥的方法，以及這樣的前體和環(huán)化噻唑鎓衍生物用作抗寄生物藥物，特別是抗瘧疾和巴倍蟲病的藥物的用途。 |
| 國際公布 |
