| 公開(公告)號 | CN101124226A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580023104.3 |
| 申請日期 | 2005.05.06 |
| 專利名稱 | 1H-吲唑、苯并噻唑、1,2-苯并異噁唑、1,2-苯并異噻唑和色酮以及它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 US 60/568,696;2004.5.27 US 60/574,712;2004.11.10 US 60/626,469 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 謝文閣;布賴恩·赫伯特;理查德·A·舒馬赫;馬建國;竹·明·阮;卡拉·瑪麗亞·高斯;阿肖克·泰希姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-06 PCT/US2005/015937 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 選自式I、II、III、IV、V、VI、VII和VIII的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽： 其中 X1是CH或CR1； X2至X5各自獨立地是N、CH、CR1或C-，其中-C代表基團(tuán)B的連接點，并且其中X2至X5中至多一個是N，且X2至X5之一是-C； X7至X10各自獨立地是N、CH或CR2，其中X7至X10中至多一個是N； X11至X14各自獨立地是N、CH、CR3或C-，其中-C代表基團(tuán)B的連接點，并且X11至X14中至多一個是N，且X11至X14之一是-C； X15至X17各自獨立地是N、O、S、CH或CR4； X18至X21各自獨立地是N、CH或CR5，其中X18至X21中至多一個是N； X22和X23各自獨立地是CH或CR12，其中X22或X23中至少一個是CR12； X24是CH或N； B是CH2、C＝O或C＝S； B1是CH； Y是O或S； Z是O或NR11； m是1或2； R是H、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的鹵代烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基或C1-6烷基-Ar； R1、R2、R4和R5各自獨立地是 C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C2-6-烯基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C2-6-炔基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Si(R8)3、Ar、Het或它們的組合， C3-8-環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C4-10-環(huán)烷基烷基，其未被取代或者在環(huán)烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合，和/或在烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， 鹵素， CN、NO2、NR6R7、SR6、SOR6、SO2R6、SO2NR6R7、NR6SO2R7、CONR6R7、CSNR6R7、COOR6、NR6COR7、NR6CSR7、NR6CONR6R7、NR6CSNR6R7、NR6COOR7、NR6CSOR7、OCONR6R7、OCSNR6R7， Ar， Het，或 OR9； R3是鹵素、OR16、CN、硝基、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的鹵代烷基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有4-7個碳原子的環(huán)烷基烷基、具有1-4個碳原子的羥烷基、NH2、具有1-4個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基獨立地具有1-4個碳原子的二烷基氨基、Ar或Het； R6和R7各自獨立地是 H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Si(R8)3、Ar、Het或它們的組合， C3-8-環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， C4-10-環(huán)烷基烷基，其未被取代或者在環(huán)烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合，和/或在烷基部分被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、具有1-6個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、Ar、Het或它們的組合， Ar，或 Het； R8是C1-6-烷基； R9是H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組合， C3-8-環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團(tuán)取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR16、NR6R7、SH、SR6、SOR6、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R6、SO2NR6R7、Ar、Het或它們的組 |
| 摘要 | 一般而言，本發(fā)明涉及以下領(lǐng)域：煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)的配體、nAChR的激活以及與特別是腦的煙堿乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關(guān)的病癥的治療。另外，本發(fā)明涉及作為α7nAChR亞型的配體的新化合物(吲唑和苯并噻唑)、這些化合物的制備方法、含有這些化合物的組合物及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/111038 英 |
