公開(公告)號(hào)
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CN1733742A
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510050687.0
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申請(qǐng)日期
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2005.07.12
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專利名稱
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苯并三嗪衍生物的制備及用途
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主分類號(hào)
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C07D253/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D253/08(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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浙江大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡永洲;姜發(fā)琴;楊 波;何俏軍
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地址
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310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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杭州求是專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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趙杭麗;張法高
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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苯并三嗪衍生物,其特征是指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,結(jié)構(gòu)通式見下。
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摘要
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本發(fā)明提供苯并三嗪衍生物,主要指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,通過(guò)以下步驟制得:(1)鄰硝基苯胺與三光氣反應(yīng)制得鄰硝基苯異氰酸酯,然后與無(wú)水氨氣反應(yīng)得鄰硝基苯基脲,化合物III在堿性條件下環(huán)合,酸化得3-羥基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,并用POCl3作用得3-氯-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,然后與多種伯胺反應(yīng)制得N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,再與冰乙酸/過(guò)氧化氫作用得目標(biāo)化合物。本發(fā)明對(duì)低氧下的腫瘤細(xì)胞有選擇性抑制作用,可在制備作為低氧選擇性抗腫瘤藥物中應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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