| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\腦血管病用藥及降顱壓藥物 |
| 英文名 | Batroxobin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | 巴曲酶是從具竅蝮蛇的moojeni亞種毒蛇（Bothrops atrox moojeni)的蛇毒中提純、精制而得的絲氨酸蛋白酶（Serine Protease)的巴曲酶單組分。 |
| 性狀 | 巴曲酶注射液為無色澄明液體。pH值為4.8-6.0。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．急性缺血性腦血管�。燮渲幸舶�短暫性腦缺血發(fā)作（TIA)］。 2．突發(fā)性耳聾。 3．慢性動(dòng)脈閉塞癥（閉塞性血栓脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化癥)伴缺血性癥狀者。 4．振動(dòng)病患者的末梢循環(huán)障礙。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 具有降低血纖維蛋白原，抑制血栓形成，誘發(fā)組織型纖溶酶原激活物（Tissue Plasminogen Activator，t-PA)從內(nèi)皮細(xì)胞釋出、增強(qiáng)t-PA作用、降低血纖溶酶原激活物抑制因子（Plasminogen Activator Inhibitor，PAI)、降低α2纖溶酶抑制因子（α2-Plasmin Inhibitor，α2-PI)、降低纖溶酶原（Plasminogen)、增加纖維蛋白溶酶（Plasmin，fibrinolysin)、活化C蛋白（Protein C)，增加纖維蛋白原及纖維蛋白降解產(chǎn)物（FDP)，縮短優(yōu)球蛋白（Euglobulin)溶解時(shí)間（ELT)，從而起到溶栓作用。具有改善血液流變學(xué)作用，如能降低全血粘度、抑制紅細(xì)胞沉降率、抑制紅細(xì)胞聚集、增強(qiáng)紅細(xì)胞變形能力等，從而有效地改善微循環(huán)，防止血栓形成和擴(kuò)大。具有改善血流動(dòng)力學(xué)作用，如能降低血管阻力、增加梗死側(cè)大腦半球的平均血流速度、最小血流速度和最小血流量，提高梗死側(cè)腦血流灌注，改善缺血腦組織的供血。此外，還具有明顯的神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用：降低缺血腦組織的精氨酸加壓素（AVP)含量，減輕腦水腫，降低腦缺血再灌注時(shí)興奮性氨基酸毒性及NO毒性，清除自由基及抗脂質(zhì)過氧化，抑制c-fos基因、內(nèi)皮素-1（ET-1)基因及一氧化氮合成酶（NOS)基因表達(dá)，增強(qiáng)熱休克蛋白70（HSP70)及堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（bFGF)表達(dá)，抑制白細(xì)胞粘附分子表達(dá)，抑制紅細(xì)胞與血管內(nèi)皮細(xì)胞的粘附，減輕缺血再灌注時(shí)神經(jīng)細(xì)胞的壞死與凋亡，提高神經(jīng)細(xì)胞的存活率，縮小梗死面積，降低病死率�？蓽p輕體外培養(yǎng)的缺氧神經(jīng)元的損傷。由于巴曲酶是一種纖維蛋白酶樣蛋白分解酶，可選擇性地分解纖維蛋白原，而對(duì)纖維蛋白以外的凝血因子及血小板數(shù)量及功能無影響以及對(duì)出血時(shí)間無影響，敵對(duì)人體的危險(xiǎn)性極小。毒性極低，在臨床應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)出血的危險(xiǎn)性小。急性毒性實(shí)驗(yàn)研究：采用雌雄兼有的小鼠和大鼠靜脈注射和口服給藥。小鼠和大鼠靜脈注射的LD50值分別為192-210及105-145BU/kg，其口服給藥的LD50值分別為2000和1000BU/kg以上，未測(cè)出具體值。 |
| 體內(nèi)過程 | 健康成人10BU靜脈點(diǎn)滴，隔日1次，共3次，第1、2、3次的t1/2分別為5.9小時(shí)，3.0小時(shí)和2.8小時(shí)。大部分代謝產(chǎn)物由尿中排出。巴曲酶選擇性地作用于血纖維蛋白原Aα鏈N末端的精氨酸、甘氨酸之間，釋放血纖維蛋白肽A。此時(shí)所產(chǎn)生的血纖維蛋白單體，血纖維蛋白多聚體容易被分解，形成血纖維蛋白分解降解產(chǎn)物（FDP)、血纖維蛋白原降解產(chǎn)物（FgDP)，不能形成凝固血栓的架橋而在血中迅速消失。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑0.5ml：5BU。 |
| 用法用量 | 1．成人量：首次劑量為10BU，以后維持量為5BU，隔日1次。藥液使用前用100-250ml生理鹽水稀釋，靜脈點(diǎn)滴，1-1.5小時(shí)滴完。 2．給藥前血纖維蛋白酶原濃度在400mg/dl以上者及重度突發(fā)性耳聾，首次劑量應(yīng)為20BU，以后維持量可減至5-10BU。 3．通常治療急性缺血性腦血管病1療程為3次，治療突發(fā)性耳聾必要時(shí)可延長(zhǎng)至3周，治療慢性動(dòng)脈閉塞癥和振動(dòng)病可延長(zhǎng)至6周，但在延長(zhǎng)治療期每次劑量應(yīng)改為5BU，靜脈點(diǎn)滴，隔日1次。 |
| 不良反應(yīng) | 少而輕，主要為注射部位出血、創(chuàng)面出血、頭痛、頭暈、頭重感。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．使用本藥時(shí)，應(yīng)避免進(jìn)行星狀神經(jīng)節(jié)封閉、動(dòng)脈或深部靜脈穿刺檢查或治療，以避免引起血腫；應(yīng)避免手術(shù)或拔牙及參與可能引起創(chuàng)傷的工作。有條件者在進(jìn)行治療前后檢測(cè)纖維蛋白原，以利于調(diào)整用量。 2．下列患者禁用 具有出血史，手術(shù)后7日內(nèi)者，有出血可能者，重度肝、心、腎功能損傷、多臟器功能衰竭，對(duì)本制劑有過敏史以及哺乳期患者。 3．下列患者慎用 有藥物過敏史者，有消化道潰瘍史者，有嚴(yán)重腦血管病后遺癥者，80歲以上高齡患者，有重度意識(shí)障礙并有可能要行氣管切開術(shù)者，妊娠及有妊娠可能者，正在應(yīng)用纖溶、抗凝及抑制血小板聚集制劑者。 |
| 貯藏 | 避光、在5℃保存，嚴(yán)禁凍結(jié)。 |
| 備注 |
