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具有均勻藥物分布和效力的低劑量藥物組合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/丹尼爾·S·吉勒
公開(公告)號 CN1240375C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號 CN02809255.4  
申請日期 2002.03.13  
專利名稱 具有均勻藥物分布和效力的低劑量藥物組合物的制備方法  
主分類號 A61K9/20(2006.01)I  
分類號 A61K9/20(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.1 US 60/287,841  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 丹尼爾·S·吉勒  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2002-03-13 PCT/IB2002/000766  
進入國家日期 2003.10.31  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 制備具有均勻藥物分布和效力的藥物組合物的干方法,該方法包括下列順序的步驟:(1)在高剪切成粒機中將二氧化硅和至少一種藥物上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑摻合適當(dāng)?shù)臅r間以產(chǎn)生摻合的混合物;(2)向成粒機中加入活性組分且再摻合一定時間而形成活性摻合物;(3)將該活性摻合物從成粒機中轉(zhuǎn)入摻合機中;(4)任選向所述的活性摻合物中加入一種或多種其它藥物上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑;和(5)摻合適當(dāng)時間以形成具有均勻活性組分分布和均勻效力的藥物組合物;其中所述活性組分是通式(1)的化合物或所述化合物的藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物:其中E和B獨立地選自CH和N;R1是氫、羥基、氟或氯;且G是:或  
摘要 本發(fā)明描述了具有均勻藥物分布和效力的藥物組合物的制備方法,該方法使用了二氧化硅以便在制備過程中減少活性組分的損耗。該方法特別用于制備低劑量片劑組合物。  
國際公布 2002-11-07 WO2002/087546 英  
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