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具有ACAT抑制活性的а-苯基N-乙酰苯胺衍生物及其治療應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 皮埃爾法布雷醫(yī)藥公司/J-F·帕圖瓦修;J-M·奧坦;A·德洛恩;D·洪克羅
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1705648A  
公開(kāi)(公告)日 2005.12.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380101661.3  
申請(qǐng)日期 2003.10.15  
專利名稱 具有ACAT抑制活性的а-苯基N-乙酰苯胺衍生物及其治療應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D257/04  
分類號(hào) C07D257/04;C07C317/28;A61K31/167;A61K31/41;A61P9/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.16 FR 02/12855  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 皮埃爾法布雷醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J-F·帕圖瓦修;J-M·奧坦;A·德洛恩;D·洪克羅  
地址 法國(guó)布洛涅-比揚(yáng)古  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-10-15 PCT/FR2003/003038  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 一種N-乙酰苯胺衍生物,其特征在于它相應(yīng)于通式I:其中:-R1表示羥基或氨基,-R2表示氫或甲基,-R3表示氫或氟原子,-A表示基團(tuán)其中:-n表示5-11的整數(shù),端點(diǎn)包括在內(nèi),-R4和R5相同或不同,彼此獨(dú)立地表示氫或氟原子其中n,R4和R5具有以上相同的意義,對(duì)于含有一個(gè)或多個(gè)不對(duì)稱碳的化合物,形式為它們的各種立體異構(gòu)體、和對(duì)映體、及其混合物,和對(duì)于可成鹽的化合物,形式為藥用無(wú)機(jī)或有機(jī)酸鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有通式I的新穎衍生物,其中R1表示氨基或羥基,R2表示氫或甲基,R3表示氫或氟原子,和A表示基團(tuán)a),通式(II),其中n表示包括性的5-11的整數(shù),R4和R5,它們可以相同或不同,彼此獨(dú)立地表示氫或氟原子;基團(tuán)b),通式(III),其中n,R4和R5具有以上相同的意義。本發(fā)明也涉及包含至少一種上述化合物作為活性成分的藥物組合物和涉及該衍生物用于醫(yī)藥生產(chǎn)的用途,該醫(yī)藥希望用于治療血膽固醇過(guò)多或動(dòng)脈粥樣硬化。  
國(guó)際公布 2004-04-29 WO2004/035552 法  
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