2,5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法
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公開(公告)號(hào)
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CN1228324C
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03128052.8
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申請(qǐng)日期
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2003.05.28
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專利名稱
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2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法
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主分類號(hào)
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C07C323/32
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分類號(hào)
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C07C323/32;C07C319/14
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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武漢大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張治民;張淑嫻;杜小蘭
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地址
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430072湖北省武漢市武昌珞珈山
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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武漢天力專利事務(wù)所
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代理人
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程 祥;馮衛(wèi)平
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國省代碼
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湖北;42
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主權(quán)項(xiàng)
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2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺的制法，其特征是：在70～80℃、pH＜1的條件下，2，5-二甲氧基苯磺酰氯經(jīng)鋅粉還原，然后減壓蒸餾，得到2-巰基對(duì)苯二甲醚；2-巰基對(duì)苯二甲醚在60～80℃、堿性的甲醇溶液中與1-氟-2-溴乙烷縮合，經(jīng)水釋、二氯甲烷萃取、減壓蒸餾得到2-[2’-氟乙硫基]對(duì)苯二甲醚；2-[2’-氟乙硫基]對(duì)苯二甲醚與三氯氧磷和二甲基甲酰胺在60～80℃條件下反應(yīng)得到2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛，所得2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯甲醛再與硝基甲烷在90～100℃縮合得到2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯；將2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-β-硝基苯乙烯在四氫呋喃中、0～50℃、pH＜1的條件下用氫化鋰鋁還原得2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。
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摘要
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本發(fā)明涉及2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺，其結(jié)構(gòu)式為∴本發(fā)明還提供了上述化合物的制法，在酸性條件下，將2，5-二甲氧基苯磺酰氯經(jīng)鋅粉還原、減壓蒸餾，然后在堿性的甲醇溶液中與1-氟-2-溴乙烷縮合，經(jīng)水釋、二氯甲烷萃取、減壓蒸餾得到的2-[2’-氟乙硫基]對(duì)苯二甲醚與三氯氧磷和二甲基甲酰胺反應(yīng)，所得產(chǎn)物再與硝基甲烷縮合，在四氫呋喃中用氫化鋰鋁還原得到最終產(chǎn)物2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺。本發(fā)明制備的2，5-二甲氧基-4-[2’-氟乙硫基]-苯乙胺可作為藥物的中間體，特別是用于治療神經(jīng)性疾病的藥物的中間體。
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國際公布
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