| 公開(公告)號(hào) | CN1224609C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00817017.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.08 |
| 專利名稱 | 制備具有抗肥胖和抗糖尿病性質(zhì)的芳基乙醇胺衍生物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07C237/06 |
| 分類號(hào) | C07C237/06;C07C229/52;C07D213/80;A61K31/44;A61K31/24;A61P3/04;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.11 GB 9929297.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 龍尼·M·勞倫斯;艾倫·米勒 |
| 地址 | 英國(guó)米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-12-08 PCT/GB2000/004697 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.06.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋 莉 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(IA)化合物或其藥用鹽的方法，其中R1代表未取代的或者被一、二或三個(gè)取代基取代的苯基或苯氧基甲基，所述取代基選自：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羥甲基和三氟甲基；R2是氫或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是氫或C1-6烷基；R4和R5獨(dú)立地是氫、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；并且Y是N或CH，該方法包括將式(II)的化合物或其藥用鹽還原，其中R1代表未取代的或者被一、二或三個(gè)取代基取代的苯基或苯氧基甲基，所述取代基選自：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羥甲基和三氟甲基；R2是氫或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是C1-6烷基；R4和R5獨(dú)立地是氫、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；并且Y是N或CH。 |
| 摘要 | 制備式(IA)化合物或其藥用鹽的方法，其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羥甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6，其中每個(gè)R6獨(dú)立地為氫或C1-4烷基；R2是氫或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是氫或C1-6烷基；R4和R5獨(dú)立地是氫、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；Y是N或CH，該方法包括制備式(II)的二酰胺或其藥用鹽的步驟，其中R1是芳基、吡啶基、噻唑基、苯氧甲基或嘧啶基，其任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、羥甲基、三氟甲基、-NR6R6以及-NHSO2R6，其中每個(gè)R6獨(dú)立地為氫或C1-4烷基；R2是氫或C1-6烷基；R3是CO2R7，其中R7是C1-6烷基；R4和R5獨(dú)立地是氫、C1-6烷基或-CO2C1-6烷基；Y是N或CH。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-06-14 WO2001/042195 英 |
