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噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 天津藥物研究院/劉登科;王平保;趙專友;蔣慶峰;閆芳芳;黃漢忠;席文恭;徐旭;劉默;黃長江;任戎
公開(公告)號 CN1683373A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN200510016205.X  
申請日期 2005.02.23  
專利名稱 噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物  
主分類號 C07D495/04  
分類號 C07D495/04;C07D493/04;A61K31/4365;A61K31/4355;A61P9/10;A61P7/02;//(C07D495/04,221∶00,333∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 天津藥物研究院  
發(fā)明(設計)人 劉登科;王平保;趙專友;蔣慶峰;閆芳芳;黃漢忠;席文恭;徐旭;劉默;黃長江;任戎  
地址 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國省代碼 天津;12  
主權項 具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中X為O,S;R1,R2同時或分別為氫,氟,氯,硝基,C1-C8直鏈或支鏈烷基,該烷基可以任意地被下列一個或多個基團所取代:氟,氯,羥基,羥甲基,腈基,C1-C6烷氧基;R3可以為氫,氟,氯,硝基,腈基,C1-C3烷基或氯、氟取代的C1-C3烷基,C1-C3烷氧基或氯、氟單或雙取代的C1-C3烷氧基;R4為(a)氨基;(b)-NH-R5;其中R5為C1-C8烷基,該烷基可任意地被下列一個或多個基團所取代:氟,氯,羥基,腈基,羧基,氨基,硝基,C1-C8烷氧基,C1-C8;、苯基、取代苯基、被硫、氧、氮雜原子取代的五元、六元雜環(huán);-CO-R6或-SO2-R7,其中R6,R7為C1-C8烷基或被氟,氯,羥基,腈基取代的C1-C8烷基;被氯、氟,C1-C6烷基,C1-C8烷氧基,羥基,腈基,羧基,氨基,硝基單、雙或多取代芳基;其中R8,R9同時或分別為氫,C1-C8烷基,該烷基可任意被下列一個或多個基團取代:氟,氯,羥基,C1-C8烷氧基,氨基,C1-C8烷氨基,C1-C8二烷基氨基;當R9為H,則R8為芳基時,該芳基可以被下列一個或多個基團所取代:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,氟,氯,腈基,羧基,氨基,羥基,芳基,取代芳基;若為雜環(huán)芳基,可含有硫、氧、氮雜原子;(d)-N=R10;其中R10為C3-C6環(huán)烷基或被C1-C3烷基,羥基,氟,氯取代的C3-C6環(huán)烷基,含有被硫、氧、氮雜原子取代的三元環(huán)、四元環(huán)、五元環(huán)、六元環(huán),該環(huán)狀結構可以被下列一個或多個基團取代,羥基,氟,氯,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基及被氟,氯取代的C1-C4烷基和C1-C4烷氧基、苯基,氟、氯、甲基、氟代甲基、甲氧基,單或雙取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽,同時也公開了以該化合物作為活性有效成分的藥物組合物,以及它們在作為抗血小板聚集藥物方面,特別是在用于制備預防或治療因血小板聚集而引起的冠狀動脈綜合征,心肌梗死,心肌缺血、心腦血管疾病藥物方面的應用。  
國際公布  
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