| 公開(公告)號 | CN1681507A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03822128.4 |
| 申請日期 | 2003.09.08 |
| 專利名稱 | 新的螺稠合喹唑酮和它們作為磷酸二酯酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/527 |
| 分類號 | A61K31/527;C07D239/80;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.17 EP 02292275.1 |
| 申請(專利權)人 | 沃納-蘭伯特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 帕特里克·伯納德利;法布里斯·弗格尼;克里斯特·門德斯;皮埃爾·G·達克羅特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/003965 2003.9.8 |
| 進入國家日期 | 2005.03.17 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物或它們的消旋形式、它們的異構體和它們的可藥用衍生物，其中，●m為1、2或3，和●R1選自CH3、Cl、Br和F和，●R2選自：Q1-Q2-Q3-Q4其中，■Q1為單鍵或直鏈或支鏈的(C1-C6)亞烷基；■Q2為包含一個或兩個選自O或N的雜原子的飽和的4-6員雜環(huán)；■Q3為直鏈或支鏈的(C1-C6)亞烷基；■Q4為4-8員、芳香或非芳香、含有1-4個選自O、S、S(＝O)、SO2和N的雜原子的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選被一個或多個選自OR、NRR′、CN和(C1-C6)烷基的基團所取代，其中R和R′相同或不同并選自H和(C1-C6)烷基；■連接Q1的Q2的原子為碳原子，和，■連接Q3的Q4的原子為碳原子；(C1-C6)烷基，■所述烷基被1-3個優(yōu)選1個選自OR4、COOR4、NR4R5、NRC(＝O)R4、C(＝O)NR4R5和SO2NR4R5的基團所取代，其中，R為H或(C1-C6)烷基；R4為被一個或多個優(yōu)選1-3個基團所取代的(C1-C6)烷基，所述取代基選自F、CN、S(＝O)R6、SO3H、SO2R6、SR7、C(＝O)-NH-SO2-CH3、C(＝O)R7、NR′C(＝O)R7、NR′SO2R6、C(＝O)NR7R8、O-C(＝O)NR7R8和SO2NR7R8，其中R′為H或(C1-C6)烷基，R6為任選被一個或兩個基團OR″取代的(C1-C6)烷基，其中R″選自H和(C1-C6)烷基，以及R7和R8相同或不同并選自H和R6；R5選自R4、H和(C1-C6)烷基；或■所述烷基1)被1-3個優(yōu)選1個基團所取代，該取代基選自OC(＝O)R4、SR4、S(＝O)R3、C(＝NR9)R4、C(＝NR9)-NR4R5、NR-C(＝NR9)-NR4R5、NRCOOR4、NR-C(＝O)＝NR4R5、NR-SO2-NR4R5、NR-C(＝NR9)-R4和NR-SO2-R3和，2)任選被1或2個選自OR4、COOR4、C(＝O)-R4、NR4R5、NRC(＝O)R4、C(＝O)NR4R5和SO2NR4R5的基團所取代；其中，R選自H和(C1-C6)烷基；R9選自H、CN、OH、OCH3、SO2CH3、SO2NH2和(C1-C6)烷基，和R3為(C1-C6)烷基、未取代或被一個或多個優(yōu)選1-3個基團取代，所述取代基選自F、CN、S(＝O)R6、SO3H、SO2R6、C(＝O)-NH-SO2-CH3、OR7、SR7、COOR7、C(＝O)R7、O-C(＝O)NR7R8、NR7R8、NR′C(＝O)R7、NR′SO2R6、C(＝O)NR7R8和SO2NR7R8，其中R′為H或(C1-C6)烷基，R6為任選被一個或兩個基團OR″取代的(C1-C6)烷基，其中R″選自H和(C1-C6)烷基并且R7和R8相同或不同并選自H和R6；R4和R5相同或不同并選自H和R3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：其中R1、R2和m如說明書中所定義，它們作為藥物的用途，含有它們的藥物組合物和它們的制備方法。這些化合物充當磷酸二酯酶抑制劑并特別是抑制PDE-VII。 |
| 國際公布 | WO2004/026818 英 2004.4.1 |
