公開(公告)號
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CN1681789A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN03821964.6
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申請日期
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2003.09.12
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專利名稱
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1-吡啶-4-基-脲衍生物
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主分類號
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C07D215/00
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分類號
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C07D215/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.17 EP PCT/EP02/10417
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申請(專利權(quán))人
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?铺厝R茵藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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哈米德·艾薩維;克里斯托弗·賓克特;鮑里斯·馬泰斯;克勞斯·穆勒;奧利弗·奈勒;邁克爾·舍茨;托馬斯·維勒;約爾格·維爾克爾;馬丁·克勞澤爾
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地址
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瑞士阿施威爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/010154 2003.9.12
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐小琴
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式1化合物,通式I其中:Py代表喹啉-4-基,它或者無取代基或者分別被短鏈烷基或芳基-短鏈烷基在2,6或8號位一取代或二取代;[1,8]萘啶-4-基,它或者無取代基或者被短鏈烷基在7號位單取代;吡啶-4-基,它或者無取代基或者在2和6號位被雙取代,其中2號位的取代基是R5R6N-、短鏈烷基、芳基-短鏈烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基,6號位的取代基是氫或短鏈烷基;X不存在或代表一個亞甲基基團(tuán);R1代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基、被芳基雙取代的短鏈烷基、或者短鏈烷基即被芳基雙取代且其連接芳基基團(tuán)的碳原子上還有OH、CN或CONR7R8的取代基;R2與R3一起構(gòu)成一個含有氮原子的五、六或七元環(huán),其中附帶R2的那個氮原子作為環(huán)中的一個原子且R4代表氫;或者R2與R4一起構(gòu)成一個含有氮原子的五、六或七元環(huán),其中附帶R2的那個氮原子作為環(huán)中的一個原子且R3代表氫;由R2與R3構(gòu)成的環(huán)或者由R2和R4構(gòu)成的環(huán)是無取代基的或者被短鏈烷基,芳基,芳基-短鏈烷基,羥基或芳氧基所單取代;R5和R6分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基;或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán);R7和R8分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基;或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán);及其光學(xué)純的對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體,對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體的混合物,非對映異構(gòu)體的外消旋物,非對映異構(gòu)體外消旋物的混合物;以及其藥用許可的鹽類衍生物,溶劑復(fù)配物和其它形態(tài)。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型的1-吡啶-4-基脲衍生物及相關(guān)化合物,以及他們作為有效成分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括:這些化合物的制備方法,含有一種或多種該化合物的藥物組合物,尤其是這些藥物組合物作為神經(jīng)激素拮抗藥的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2004/026836 英 2004.4.1
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