公開(公告)號
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CN1220693C
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN00802003.5
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申請日期
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2000.09.07
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專利名稱
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3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法
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主分類號
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C07D501/04
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分類號
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C07D501/04;C07D501/59;//C07D501/22,C07B61/00,A61K31/546,A61P31/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.9.20 JP 266158/1999
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申請(專利權(quán))人
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大塚化學(xué)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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龜山豐
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2000/006079 2000.9.7
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進(jìn)入國家日期
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2001.05.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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楊宏軍
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機(jī)溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應(yīng),R4SO2X(2)式(1)中,R1表示氫原子、鹵素原子、被保護(hù)的氨基或基團(tuán)Ar-CH=N-,Ar表示可以具有取代基的芳基,R2表示氫原子、鹵素原子、低級烷氧基、低級酰基、被保護(hù)的羥基或有時具有被保護(hù)的羥基作為取代基的低級烷基,R3表示氫原子或羧酸保護(hù)基;式(2)中,R4表示任選被鹵原子取代的低級烷基、或任選被低級烷基取代的芳基,X表示鹵素原子;式(3)中,R1~R4與上述相同;其中,所述可以具有取代基的芳基的取代基選自鹵素原子、硝基、氰基、芳基、低級烷基、單低級烷氨基、二低級烷氨基、巰基、基團(tuán)R5S-表示的烷硫基或芳硫基、甲酰氧基、基團(tuán)R5COO-表示的酰氧基、甲酰基、基團(tuán)R5CO-表示的酰基、基團(tuán)R5O-表示的烷氧基或芳氧基、羧基、基團(tuán)R5OCO-表示的烷氧基羰基或芳氧基羰基的基團(tuán),其中R5為低級烷基或芳基;以上所述低級烷基、低級烷氧基、低級;、單低級烷氨基、二低級烷氨基具有1~4個碳原子,芳基指苯基或萘基;所述有機(jī)溶劑是選自酰胺類溶劑和環(huán)狀醚類溶劑中的至少1種。
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摘要
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式(3)表示的3-磺酰氧基-3-頭孢烯化合物的制備方法,其特征在于,在有機(jī)溶劑中,在堿金屬碳酸鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下,使式(1)表示的3-羥基-3-頭孢烯化合物與式(2)表示的磺酰鹵化合物反應(yīng)。R4SO2X(2)∴(式中,R1~R4、X與說明書記載的相同。)
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國際公布
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WO2001/021622 日 2001.3.29
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