| 公開(公告)號 | CN1668297A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03817068.X |
| 申請日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 丙型肝炎病毒抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/40 |
| 分類號 | A61K31/40;C07D207/27;C07D207/452;C07D295/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.20 US 60/382,055 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·A·王;L·-Q·孫;S·-Y·薛;N·洗;P·M·斯科拉;P·赫瓦瓦薩姆;A·C·古德;Y·陳;J·A·坎貝爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/015755 2003.5.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥，其中：(a)R1為C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基；(b)m為1或2；(c)n為1或2；(d)R2為H、C1-6烷基、C2-6烯基或C3-7環(huán)烷基，各任選被鹵素取代；(e)R3為C1-8烷基，任選被以下基團(tuán)取代：鹵基、氰基、氨基、C1-6二烷基氨基、C6-10芳基、C7-14烷基芳基、C1-6烷氧基、羧基、羥基、芳氧基、C7-14烷基芳氧基、C2-6烷基酯、C8-15烷基芳基酯；C3-12烯基、C3-7環(huán)烷基或C4-10烷基環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基或烷基環(huán)烷基任選被以下基團(tuán)取代：羥基、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基；或R3與其連接的碳原子一起形成C3-7環(huán)烷基，任選被C2-6烯基取代；(f)Y為H、被硝基取代的苯基、被硝基取代的吡啶基或任選被以下基團(tuán)取代的C1-6烷基：氰基、OH或C3-7環(huán)烷基；條件是若R4或R5為H，則Y為H；(g)B為H、C1-6烷基、R4-(C＝O)-、R4O(C＝O)-、R4-N(R5)-C(＝O)-、R4-N(R5)-C(＝S)-、R4SO2-或R4-N(R5)-SO2-；(h)R4為(i)C1-10烷基，任選被以下基團(tuán)取代：苯基、羧基、C1-6烷�；�、1-3個鹵素、羥基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、任選被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低級烷基)酰氨基；(ii)C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基或C4-10烷基環(huán)烷基，各任選被以下基團(tuán)取代：羥基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任選被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低級烷基)酰氨基；(iii)C6-10芳基或C7-16芳基烷基，各任選被以下基團(tuán)取代：C1-6烷基、鹵素、硝基、羥基、酰氨基、(低級烷基)酰氨基或任選被C1-6烷基取代的氨基；(iv)Het；(v)雙環(huán)(1.1.1)戊烷；或(vi)-C(O)OC1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；(i)R5為H；C1-6烷基，任選被1-3個鹵素取代；或C1-6烷氧基，條件是R4為C1-10烷基；(j)X為O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH；(k)R′為Het；或C6-10芳基或C7-14烷基芳基，任選被Ra取代；和(l)Ra為C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-7環(huán)烷氧基、鹵基-C1-6烷基、CF3、單-或二-鹵基-C1-6烷氧基、氰基、鹵基、烷硫基、羥基、烷�；�、NO2、SH、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基、(C1-6)羧基酯、C1-6烷基砜、C1-6烷基磺酰胺、二(C1-6)烷基(烷氧基)胺、C6-10芳基、C7-14烷基芳基或5-7元單環(huán)雜環(huán)；條件是X-R′不為 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的丙型肝炎病毒抑制劑，其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X在說明書中描述。本發(fā)明還公開了含有所述化合物的組合物，以及用所述化合物抑制HCV的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/099274 英 2003.12.4 |
