| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1219769C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814188.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.06 |
| 專利名稱 | 新的喹諾酮羧酸的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D215/56 |
| 分類號(hào) | C07D215/56;C07C49/78;C07C49/76 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.16 CN 00123446.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大連綠源藥業(yè)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王允才;陳榮業(yè);南海軍 |
| 地址 | 116105 遼寧省大連市登沙河經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CN2001/001156 2001.7.6 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;劉玉華 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)喹諾酮羧酸的制備方法，其中：R1為H，鹵原子，氨基，R2為鹵原子，R3為氫，鹵原子，C1-C4烷氧基，CN，R4為C3-C6環(huán)烷基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基C1-C4烷基，C1-C4烷氨基C1-C4烷基，包括步驟：i)將式(II)化合物其中R1，R2，R3的定義同上，R7為鹵原子，與碳酸酯反應(yīng)得到式(III)化合物，其中，R8代表甲基或乙基；ii)以式(III)化合物依次與原甲酸酯以及式(IV)化合物R4NH2反應(yīng)得到式(V)化合物；iii)將式(V)化合物在堿性條件下關(guān)環(huán)得到式(VI)化合物；iv)將式(VI)化合物水解得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種式(I)喹諾酮羧酸的制備方法，∴其中：R1為H，鹵原子，氨基；R2為鹵原子；R3為氫，鹵原子，C1-C4烷氧基，CN；R4為C3-C6環(huán)烷基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基C1-C4烷基，C1-C4烷氨基C1-C4烷基。本發(fā)明還提供了制備式(I)喹諾酮羧酸的新的中間體，式(II)鹵代苯乙酮。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/059094 中 2002.8.1 |
