| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1671671A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03817501.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 4-(取代環(huán)烷甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代環(huán)烯甲基)咪唑-2-硫酮、4-(取代環(huán)烷甲基)咪唑-2-酮和4-(取代環(huán)烯甲基)咪唑-2-酮及相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D233/84 |
| 分類號(hào) | C07D233/84;C07D233/70;A61K31/4164;A61K31/4166;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/08;A61K31/4178 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.21 US 10/153,328 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 周健雄;T·海德?tīng)柋?D·吉爾;M·加斯特;L·A·惠勒;P·X·阮;D·G·戈梅斯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/015441 2003.5.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，分子式如下其中環(huán)內(nèi)的變量Y是可選的，并代表選自N、O和S的雜原子，但條件是N原子須為三價(jià)，而O或S原子須為二價(jià)；k是值為0或1的整數(shù)；n是值為0、1或2的整數(shù)；p是值為0、1或2的整數(shù)；X是O或S；虛線代表一個(gè)鍵，或在環(huán)上僅有一個(gè)雙鍵并且兩條相鄰的虛線不同時(shí)代表一個(gè)鍵時(shí)代表沒(méi)有鍵；R1、R2、R3和R4是獨(dú)立的H或苯基，所述苯基可選地由下述基團(tuán)中的一種、兩種或三種獨(dú)立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、鹵素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基或C2-6烯基、具有1～3個(gè)選自O(shè)、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，所述雜芳基可選地由下述基團(tuán)中的一種、兩種或三種獨(dú)立取代，包括C1-6烷基、SO3H、N3、鹵素、CN、NO2、NH2、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷氧基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C2-6炔基、C2-6烯基，或所述的R1、R2、R3和R4基團(tuán)是獨(dú)立的1～4個(gè)碳原子的烷基、3～5個(gè)碳原子的環(huán)烷基、CH2CN、CH2SR5、CH2NR6R6、COR5、CH2OR5、OR6、SR6.NR6R6、具有1～4個(gè)碳原子的烯基、具有1～4個(gè)碳原子的炔基、具有3～6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、F、Cl、Br、I、CF3或CN，當(dāng)環(huán)上相鄰的虛線代表沒(méi)有鍵時(shí)，還可以是與碳環(huán)雙鍵連接的氧；R5是H、OR7、1～4個(gè)碳原子的烷基、CF3、3～6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個(gè)選自1～4個(gè)碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團(tuán)所取代的苯基，或者R5是具有1～3個(gè)選自O(shè)、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，并且具有1～3個(gè)選自O(shè)、S和N雜原子的5元或6元雜芳基由一或兩個(gè)選自1～4個(gè)碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團(tuán)所取代；R6是H、1～4個(gè)碳原子的烷基、烯丙基、3～6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個(gè)選自1～4個(gè)碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團(tuán)所取代的苯基，或者R6是具有1～3個(gè)選自O(shè)、S和N雜原子的5元或6元雜芳基，并且具有1～3個(gè)選自O(shè)、S和N雜原子的5元或6元雜芳基由一或兩個(gè)選自1～4個(gè)碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團(tuán)所取代；R7是H、1～4個(gè)碳原子的烷基、烯丙基、3～6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、由一或兩個(gè)選自1～4個(gè)碳原子的烷基、F、Cl、Br、I或CF3的基團(tuán)所取代的苯基；R1和R2或R2和R3或R3和R4一起可與所述各者所連的各個(gè)碳原子一起形成環(huán)，由R1和R2或R2和R3或R3和R4所貢獻(xiàn)的部分具有如(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)所示分子式m是值為0～3的整數(shù)；R8獨(dú)立地是H、1～6個(gè)碳原子的烷基、2～6個(gè)碳原子的烯基、2～6個(gè)碳原子的炔基、SO3H、N3、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、COR9、CH2OR9、OR10；SR10、C1-6烷基氨基或C1-6二烷基氨基，R9是H、1～6個(gè)碳原子的烷基或OR10，并且R10獨(dú)立地是H或1～6個(gè)碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 一種化合物，其分子式如分子式(1)所示，其中X是S并且各變量具有說(shuō)明書中所定義的含義。該化合物對(duì)α2B和/或α2C腎上腺素能受體的特異性或選擇性強(qiáng)于α2A腎上腺素能受體，因此沒(méi)有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。分子式(I)的化合物可用作包括人類在內(nèi)的哺乳動(dòng)物中的藥劑，以治療或緩解對(duì)用α2B腎上腺素能受體激動(dòng)劑的治療有應(yīng)答的疾病或狀況。分子式(I)中X為O的化合物具有下述優(yōu)勢(shì)，即沒(méi)有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用，可用于治療疼痛和其它狀況且沒(méi)有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/099795 英 2003.12.4 |
