| 公開(公告)號 | CN1745090A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109188.3 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 具有抗癌活性的類固醇化合物 |
| 主分類號 | C07J7/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J7/00(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.18 EP 02447257.3;2002.12.20 US 60/435,834 |
| 申請(專利權(quán))人 | 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司;布魯塞爾私立大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·-C·布拉克曼;E·范夸克比克;L·因格拉西亞;J·德維勒;R·基斯;F·達(dá)羅 |
| 地址 | 比利時布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/EP2003/014567 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有結(jié)構(gòu)式IB的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，式IB其中，X1、X2、R1和R2獨(dú)立選自氧代、氫、羥基、氧烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧羰基、烷硫基羰基、烷酰基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基烷�；h(huán)烷硫基羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧基硫羰基、環(huán)烷硫基烷基、烷基羰氧基烷基、環(huán)烷基羰氧基烷基、甲硅烷氧基烷基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳硫基羰基、芳烷氧羰基、芳基烷硫基羰基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、鹵代烷基、羥烷基、芳烷酰基、芳酰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷酰基、羧基、烯基羰基、炔基羰基、Het1、Het1烷基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1環(huán)烷基、Het1烷氧羰基、Het1烷硫基羰基、Het1氧羰基、Het1硫羰基、Het1烷�；et1芳烷�；�、Het1芳氧基烷基、Het1烷氧基烷基、Het1芳硫基烷基、Het1芳氧基羰基、Het1芳烷氧羰基、Het1芳�；et1氧烷基羰基、Het1烷氧基烷基羰基、Het1芳氧基烷基羰基、Het1羰氧基烷基、Het1烷基羰氧基烷基、Het1芳烷基羰氧基烷基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2烷氧基烷基、Het2芳烷基、Het2羰基、Het2氧羰基、Het2硫羰基、Het2烷�；�、Het2烷硫基羰基、Het2烷氧羰基、Het2芳烷�；�、Het2芳烷氧羰基、Het2芳氧基羰基、Het2芳酰基、Het2芳氧基烷基、Het2芳硫基烷基、Het2氧烷基羰基、Het2烷氧基烷基羰基、Het2芳氧基烷基羰基、Het2羰氧基烷基、Het2烷基羰氧基烷基、Het2芳烷基羰氧基烷基、氰基、CR3＝NR4、CR3＝N(OR4)、氨基羰基、氨基烷酰基、氨基烷基，任選被一個或多個獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；⑼榛鵖(＝O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中，所述取代基獨(dú)立選自以下基團(tuán)：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基和Het2氧基、OR3、SR3、SO2NR3R4、SO2N(OH)R3、CN、CR3＝NR4、S(O)R3、SO2R3、CR3＝N(OR4)、N3、NO2、NR3R4、N(OH)R3、C(O)R3、C(S)R3、CO2R3、C(O)SR3、C(O)NR3R4、C(S)NR3R4、C(O)N(OH)R4、C(S)N(OH)R3、NR3C(O)R4、NR3C(S)R4、N(OH)C(O)R4、N(OH)C(S)R3、NR3CO2R4、NR3C(O)NR4R5和NR3C(S)NR4R5、N(OH)CO2R3、NR3C(O)SR4、N(OH)C(O)NR3R4、N(OH)C(S)NR3R4、NR3C(O)N(OH)R4、NR3C(S)N(OH)R4、NR3SO2R4、NHSO2NR3R4、NR3SO2NHR4、P(O)(OR3)(OR4)，其中，t是1和2的整數(shù)，R3、R4和R5各自獨(dú)立選自以下基團(tuán)：氫、羥基、烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基；其中，X3和X3’一起形成氧代官能團(tuán)，或其中X3選自氫、羥基、硫、氧烷基、氧羰基、烷基、Het1烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基�；�、烷基羰基氨基、烷硫基羰基氨基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物、烷氧基羰基，任選被一個或多個獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基和氨基羰基；X3’選自氫、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物，芳烷基，并任選被一個或多個獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；�、烷基S(＝O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中，所述取代基獨(dú)立選自以下基團(tuán)：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基；其中，X4和X7獨(dú)立選自氫、鹵素、氧、氧代、羰基、硫羰基、羥基、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、羥烷基、羥基羰基、羥基羰基烷基、羥基羰基芳基、羥基羰氧基烷基和羥基羰氧基芳基；氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺�；⑼榛鵖(＝O)t、羥基、氨基烷基、氨基芳基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中所述取代基獨(dú)立選自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗癌活性的新的式(IB)的類固醇化合物。本發(fā)明還涉及制備所述類固醇化合物的方法。本發(fā)明還涉及含有有效量所述類固醇化合物的藥物組合物。此外，本發(fā)明涉及所述類固醇化合物作為藥物的應(yīng)用以及在制備用于治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及類固醇化合物或含有本發(fā)明所述類固醇化合物的藥物組合物在癌癥治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/055039 英 |
