| 公開(公告)號 | CN1665789A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815071.9 |
| 申請日期 | 2003.06.26 |
| 專利名稱 | 二氨基嘧啶酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/48 |
| 分類號 | C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P11/00;A61P11/06;A61P43/00;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;A61K31/55;C07D405/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.28 JP 190959/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 山之內(nèi)制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 永島信也;長田宏;巖田正洋;橫田正樹;森友博幸;中居英一;黑光貞夫;大賀圭子;竹內(nèi)誠 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/008129 2003.6.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | STAT6的活化抑制劑，其特征在于，由通式(I)表示的二氨基嘧啶酰胺衍生物或其鹽和制藥學(xué)中允許的載體形成，式中符號的含義如下所述：A1：CR5或N，R5：-H、-低級烷基、-O-低級烷基、-鹵原子，A2：CR6或N，R6：-H、-鹵原子，R3：-R0、-被鹵原子取代的低級烷基、-鹵原子、-OR0、-S-低級烷基、-CO-低級烷基、-CO2-低級烷基、-低級亞烷基-OH、-雜環(huán)、-O-雜環(huán)、-N(R0)-雜環(huán)、-低級亞烷基-雜環(huán)、-O-低級亞烷基-雜環(huán)、-S-低級亞烷基-雜環(huán)、-SO-低級亞烷基-雜環(huán)、-SO2-低級亞烷基-雜環(huán)、-N(R0)-低級亞烷基-雜環(huán)、-低級亞烷基-CO-雜環(huán)、-低級亞烷基-N(R0)2、-SO2-N(R0)-低級烷基或-低級亞烷基-N(R0)-CO2-低級亞烷基-苯基，R0：相同或不同，表示H或低級烷基，n：0或2，R4：(i)n＝2時，表示-R0、-被鹵原子取代的低級烷基、-OR0、-N(R0)-CHO、-N(R0)-CO-低級烷基或-N(R0)-SO2-低級烷基，(ii)n＝0時，表示-H、-被鹵原子取代的低級烷基、-OH、-NH-CHO、-CON(R0)2、-被鹵原子取代的低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-NH2、-低級亞烷基-NHCONH2、-低級亞烷基-CO2H、-低級亞烷基-CO2-低級烷基、-低級亞烷基-CN或-CH(低級亞烷基-OH)2或式-Xa-R4a表示的基團(tuán)，Xa：單鍵、-O-、-CO-、-S-、-SO2-、-N(R0)-、-N(R0)CO-、-N(R0)SO2-、-低級亞烷基-O-、-低級亞烷基-N(R0)-、-低級亞烷基-N(R0)CO-、-低級亞烷基-N(R0)SO2-、-低級亞烷基-N(R0)CO2-、-N(CO-R0)-、-N(SO2-低級烷基)-、-CON(R0)-、-低級亞烷基-O-CO-、-低級亞烯基-CO-、-低級亞烯基-CON(R0)-、-低級亞烯基-CO2-、-O-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-N(R0)-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-CO-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-、-CON(R0)-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-或-N(R0)CO-(CH2)k-亞環(huán)烷基-(CH2)m-，k及m：相同或不同，表示0、1、2、3或4，R4a：低級烷基、苯基、雜環(huán)、環(huán)烷基、低級亞烷基-苯基、低級亞烷基-雜環(huán)、低級亞烷基-OH、低級鏈烯基、低級亞烯基-苯基或低級亞烯基-雜環(huán)，這里，R3及R4a中的雜環(huán)可被1～5個低級烷基、鹵原子、-OR0、-S-低級烷基、-S(O)-低級烷基、-SO2-低級烷基、低級亞烷基-OR0、-N(R0)2、-CO2R0、-CON(R0)2、-CN、-CHO、-SO2N(R0)2、-N(R0)-SO2-低級烷基、-N(R0)-CO-N(R0)2、-N(R0)-CO2-低級烷基、-N(R0)-CO2-環(huán)烷基、-NH-C(＝NH)-NH-低級烷基、-NH-C(＝N-CN)-NH-低級烷基、雜環(huán)(該雜環(huán)可被選自低級烷基、OH及低級亞烷基-OH的1～5個取代基取代)、-低級亞烷基-NH-C(＝NH)-NH2、-O-苯基、-CO-苯基、-N(R0)-CO-低級烷基、-N(R0)-CO-低級亞烷基-N(R0)2、-低級亞烷基-N(R0)-CO-低級亞烷基-N(R0)2、-CO-N(R0)-低級亞烷基-N(R0)2、-CO-低級亞烷基-N(R0)2、-CO-低級亞烷基-CO2R0、-低級亞烷基-N(R0)2、-低級亞烷基-CO2R0、-低級亞烷基-CO-N(R0)2、-低級亞烷基-N(R0)-CO-低級烷基、-低級亞烷基-N(R0)-CO2-低級烷基、-低級亞烷基-N(R0)-SO2-低級烷基、-低級亞烷基-雜環(huán)(該雜環(huán)可被選自低級烷基、OH及低級亞烷基-OH的1～5個取代基取代)、-低級亞烷基-O-低級亞烷基-苯基、＝N-O-R0或氧代取代，苯基及環(huán)烷基可被1～5個低級烷基、OH、O-低級烷基或N(R0)2取代，R3、R4、R4a及Xa中的低級亞烷基可被1～5個-OR0、-CO2R0、-CON(R0)2、-N(R0)2、-N(R0)COR0或雜環(huán)取代，或者，R3及R4形成一體為*-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-CH2-、*-N(R7)-(CH2)3-、*-(CH2)3-N(R7)-、*-CH2-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-CH2-、*-C(O)-N(R7)-(CH2)2-、*-(CH2)2-N(R7)-C(O)-、*-N(R7)-CH＝CH-、*-CH＝CH-N(R7)-、*-N＝CH-CH＝CH-、*-CH＝N-CH＝CH-、*-CH＝CH-N＝CH-、*-CH＝CH-CH＝N-、*-N＝CH-CH＝N-、*-CH＝N-N＝CH-、*-N(R7)-N＝CH-、*-CH＝N-N(R7)-、*-O-CH2-O-、*-O-(CH2)2-O-、*-O-(CH2)3-O-、*-O-(CH2)2-N(R7)-、*-(CH2)2-C(O)-、*-CH＝CH-C(O)-O-或*-N＝C(CF3)-NH-，這里，*表示與R3所示位置的結(jié)合，R7：-H、-低級烷基、-CO-低級烷基，B：H、低級鏈烯基、低級炔基、被鹵原子取代的低級烷基、CN、S-低級烷基、可帶有取代基的芳基、可帶有取代基的環(huán)烷基或可帶有取代基的雜環(huán)，Y：單鍵或可被1～5個選自鹵原子、OH、O-低級烷基、-NH2、-NH-低級烷基及-N(低級烷基)2的基團(tuán)取代的低級亞烷基，R1及R2：相同或不同，表示H、可帶有取代基的低級烷基或O-低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了可用于與STAT6有關(guān)的呼吸系統(tǒng)疾病，特別是哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的預(yù)防·治療的化合物。提供了2位具有可被特定的取代基取代的芳氨基或芳基乙基氨基、4位具有被苯甲基等取代的氨基、5位具有可被取代的氨基甲酰基的嘧啶衍生物或其鹽。 |
| 國際公布 | WO2004/002964 日 2004.1.8 |
