| 公開(公告)號 | CN1662501A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814077.2 |
| 申請日期 | 2003.05.15 |
| 專利名稱 | 氰基胍前藥 |
| 主分類號 | C07D213/02 |
| 分類號 | C07D213/02;A61K31/4425;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.17 US 60/380,836 |
| 申請(專利權)人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·T·賓德拉普;T·迪沃德 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000318 2003.5.15 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 式I的化合物：其中：X1是直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價烴基，任選被一個或多個羥基、鹵素、硝基、氨基或氰基取代；X2是鍵；直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價烴基，任選被一個或多個羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氨基磺�；�、烷基磺酰基氨基、烷基羰基、甲�；�、氨基羰基或烷基羰基氨基取代；亞雜芳基或非芳族雜環(huán)二價烴基，它們均任選被一個或多個直鏈、支鏈和/或環(huán)狀非芳族烴基、羥基、鹵素、氨基、硝基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺�；被�、烷基羰基、甲�；被驶蛲榛驶被〈�；X3是直鏈、支鏈和/或環(huán)狀二價烴基，任選被一個或多個選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、氨基磺酰基、烷基磺�；被�、烷基羰基、甲�；�、氨基羰基或烷基羰基氨基的取代基取代；條件是當R6是-NH2時，X3含有5個或更多個碳原子；另一個條件是當n是0且R6是含3-10個環(huán)原子、其中至少1個環(huán)原子構成脂族胺的雜環(huán)或環(huán)體系時，X3也可以是鍵；Y1是鍵、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)或C(O)-NH；Y2是鍵、二價醚基(R-O-R”)、二價氨基(R’-N-R”)、O、S、S(O)、S(O)2、C(O)、NH-C(O)、C(O)-NH、SO2-N(R’)或N(R’)-SO2，其中R’和R”相互獨立地是含有不超過4個碳原子的直鏈或支鏈二價烴基；Y3是O；R1是氫或直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烷基，任選被苯基取代；或芳烴基；R2是氫，或者芳基或雜芳基，它們均任選被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、任選被鹵素、羥基、氰基或硝基取代的C1-4羥烷基或C1-4烷基的取代基取代；四氫吡喃基氧基、二-(C1-4烷氧基)膦酰基氧基或C1-4烷氧基羰基氨基；R4和R5相互獨立地是氫；直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烴基，任選被鹵素、羥基、鹵素、氨基、硝基或氰基取代；R6是氨基或含3-10個環(huán)原子、其中至少1個環(huán)原子構成脂族胺的雜環(huán)或稠環(huán)體系；A是氫、任選取代的直鏈、支鏈和/或環(huán)狀烴基、羥基、鹵素、硝基、氰基、雜芳基、雜芳烷基或硫羥基；n是0或1；且Z-是藥學可接受的陰離子，如氯、溴、碘、硫酸根、甲磺酸根、對甲苯磺酸根、硝酸根或磷酸根。 |
| 摘要 | 通式I的吡啶基氰基胍化合物，其中A、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、R1、R2、R5、R6和n如說明書中所述，適合在人和獸的增殖性疾病如癌癥的治療中用作前藥。 |
| 國際公布 | WO2003/097601 英 2003.11.27 |
