| 公開(公告)號 | CN1659168A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813318.0 |
| 申請日期 | 2003.06.05 |
| 專利名稱 | 具有糖原異生調(diào)節(jié)活性的酰胺取代的黃嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/02 |
| 分類號 | C07D473/02;A61K31/52;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.12 US 60/388,164 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 皮特·威廉·鄧坦;路易絲·海倫·福利;尼古拉斯·約翰·西爾韋爾斯托夫·于比;謝里·林恩·彼得拉尼科-科爾;惲唯雅 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005922 2003.6.5 |
| 進入國家日期 | 2004.12.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物或其藥用鹽：其中R1選自：低級鏈烯基，低級炔基，被鹵素取代的低級鏈烯基，苯基和被一個或兩個取代基所取代的苯基，所述的取代基獨立地選自鹵素，羥基，低級烷氧基，硝基，氨基和含有1、2、3或4個氮原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，所述的雜環(huán)通過環(huán)碳原子與苯基連接；R2選自：未取代的低級烷基，被低級烷氧基或羥基取代的低級烷基，低級鏈烯基，苯基，-(CH2)n-未取代的低級環(huán)烷基，和被至少一個取代基所取代的-(CH2)n-低級環(huán)烷基，所述的取代基選自羧基，低級烷基，羧基-低級烷基和被羥基取代的低級烷基，-(CH2)n-C(O)Rb，其中Rb選自羥基，低級烷氧基，-NHRc，其中Rc選自氫，芐基，低級烷基和-NHRd，其中Rd選自氫和羧基-低級烷基；含有1個氧或硫原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元雜環(huán)；含有1個氧或硫原子的-(CH2)n-芳族5-元雜環(huán)，所述的環(huán)被羧酸部分所取代；含有1個、2個或3個氮原子的-(CH2)n-未取代的芳族5-元雜環(huán)；含有至少一個氧原子且不含有氮原子或含有兩個氮原子的-(CH2)n-非芳族5元或6元雜環(huán)，所述的非芳族雜環(huán)不含有取代基或含有一個羰基形式的環(huán)碳原子，且其中R3為其中Q為N或CH，前提條件是當(dāng)Q為N時，Re為-NH-C(O)-CH3且Rf為H，當(dāng)Q為CH時，Re為-NRg-C(O)-Rh或且Rf選自：H，-NH2和-NH-C(O)-CH3，Rg選自：H，低級烷基和-(CH2)n-未取代的低級環(huán)烷基，Rh選自：含有1個、2個或3個雜原子的-(CH2)n-5-或6-元芳族雜環(huán)，所述的雜原子獨立地選自N，O和S，所述的芳族雜環(huán)未被取代或含有至少一個取代基，所述的取代基獨立地選自低級烷基，低級烷氧基，羥基，鹵素，-NH2，-NH-C(O)-低級烷基，-CN，-C(O)-NH2和SO2-低級烷基，低級烷基，被至少一個取代基所取代的低級烷基，所述的取代基獨立地選自鹵素、苯基和-(CH2)nNRiRi，其中Ri獨立地選自H，低級烷基和羰氧基芐基(CBZ)，-NHRj，其中Rj選自含有1個、2個或3個雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，所述的雜原子獨立地選自N，O和S，所述雜環(huán)被至少一個取代基所取代，所述的取代基選自鹵素，低級烷基和苯基，-C(O)-Rk，其中Rk為含有1個、2個或3個雜原子的5-或6-元芳族雜環(huán)，所述的雜原子獨立地選自N，O和S，所述芳族雜環(huán)未取代或被至少一個低級烷基所取代，苯基，被至少一個取代基所取代的苯基，所述的取代基獨立地選自低級烷基，低級烷氧基，-(CH2)m-NHR1，其中R1選自H，低級烷基和羰氧基芐基(CBZ)，且其中T為NH或CH2，前提條件是當(dāng)T為NH時，Rw和Rx與它們連接的碳原子一起形成-C(O)-，且Ry選自H和-(CH2)ORz，其中Rz選自氫和低級烷基，且當(dāng)T為CH2時，Rw和Rx都為氫，或與它們連接的碳原子一起形成-C(O)-；且n為0，1或2，m為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種式(I)的1，3，8取代的黃嘌呤衍生物或其藥用鹽，其中R1、R2和R3如本說明書所定義。式(I)的化合物及其藥用鹽或前藥顯示作為糖原異生調(diào)節(jié)劑的活性。 |
| 國際公布 | WO2003/106459 英 2003.12.24 |
