| 公開(公告)號(hào) | CN1655781A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03802878.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.27 |
| 專利名稱 | 具有β-內(nèi)酰胺酶抑制劑活性的新的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/439 |
| 分類號(hào) | A61K31/439;A61K31/4995;A61K31/55;A61K31/553;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.28 FR 02/00951 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬(wàn)特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·奧索迪;C·弗羅芒坦;M·蘭皮拉斯;D·A·羅蘭茲 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/FR2003/000243 2003.1.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物以及它們的可藥用鹽在制備旨在抑制致病菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的藥物中的用途：其中：R1代表氫原子、COOH、CN、COOR、CONR6，R7、(CH2)n，R5或R選自含1至6個(gè)碳原子、任選被吡啶基或氨基甲�；〈耐榛�、含共計(jì)3至9個(gè)碳原子的-CH2-鏈烯基、含6至10個(gè)碳原子的芳基或含7至11個(gè)碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基的核，任選被OH、NH2、NO2、含1至6個(gè)碳原子的烷基、含1至6個(gè)碳原子的烷氧基或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代，R6和R7相同或不同，選自氫原子、含1至6個(gè)碳原子的烷基、含6至10個(gè)碳原子的芳基和含7至11個(gè)碳原子的芳烷基，所述芳基和芳烷基任選被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，以及含1至6個(gè)碳原子并且被吡啶基取代的烷基，n′等于1或2，R5選自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCHO、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基團(tuán)，R、R6和R7如以上所定義；R2代表氫原子或(CH2)n′1R5，n′1等于0、1或2，且R5如以上所定義；R3代表氫原子或含1至6個(gè)碳原子的烷基；A代表帶有R1和R2的兩個(gè)碳原子之間的鍵或基團(tuán)，R4代表氫原子或(CH2)n’1R5，n’1和R5如以上所定義，虛線代表與帶有R1和R2取代基的碳原子之一結(jié)合的任選的另一個(gè)鍵，n等于1或2，X代表經(jīng)碳原子與氮原子相連接的二價(jià)-C(O)-B-基團(tuán)，B代表經(jīng)氧原子與羰基相連接的二價(jià)-O-(CH2)n″-基團(tuán)，經(jīng)氮原子與羰基相連接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基團(tuán)，n″等于0或1，且在-NR8-(CH2)n″-中R8選自氫、OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc基團(tuán)，在-NR8-O-中R8選自氫、R、Y、Y1、Y2、Y3和SiRaRbRc，，Ra、Rb和Rc各自代表含1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或含6至10個(gè)碳原子的芳基，R如前所定義且m等于0、1或2，Y選自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、被保護(hù)的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基團(tuán)，Y1選自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基團(tuán)，Y2選自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基團(tuán)，Y3選自以下基團(tuán)：四唑、被R取代的四唑、方形基、NH或NR四唑、被R取代的NH或NR四唑、NHSO2R和NRSO2R，R如以上所定義；應(yīng)當(dāng)理解：當(dāng)n等于1，A代表其中R4為氫原子的基團(tuán)，且-X代表-C(O)-O-(CH2)n″，其中n″為0或1，-或X代表-CO-NR8-(CH2)n″，其中n″為1且R8為異丙基，或X代表-CO-NR8-(CH2)n″，其中n″為0且R8為氫或苯基時(shí)，則R1、R2和R3不三者同時(shí)代表氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽在制備用于抑制致病菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/063864 法 2003.8.7 |
