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具有細(xì)胞色素P450RAI抑制活性的取代性苯丙二氫呋喃衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿勒甘有限責(zé)任公司/杰斯里·法蘇德梵;王力明;劉曉霞;克沃克音·特桑;袁陽達(dá);羅沙娜薩·A·昌德拉特那
公開(公告)號(hào) CN1656088A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03811428.3  
申請(qǐng)日期 2003.03.11  
專利名稱 具有細(xì)胞色素P450RAI抑制活性的取代性苯丙二氫呋喃衍生物  
主分類號(hào) C07D311/58  
分類號(hào) C07D311/58;A61K31/353;A61P17/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.19 US 10/100,638  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿勒甘有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 杰斯里·法蘇德梵;王力明;劉曉霞;克沃克音·特桑;袁陽達(dá);羅沙娜薩·A·昌德拉特那  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/007612 2003.3.11  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有如下通式的化合物:其中R1是具有1到6個(gè)碳的烷基;R2是1到6個(gè)碳的獨(dú)立的烷基,F(xiàn),Cl,Br,I,CF3,氟取代的1到6個(gè)碳的烷基,OH,SH,1到6個(gè)碳的烷氧基或1到6個(gè)碳的烷硫基;R3是1到6個(gè)碳的獨(dú)立烷基,F(xiàn),Cl,Br,I,CF3,氟取代的1到6個(gè)碳的烷基,OH,SH,1到6個(gè)碳的烷氧基,或1到6個(gè)碳的烷硫基;m是0到6的整數(shù);n是0到2的整數(shù);o是0到4的整數(shù);p是0,1或2的整數(shù);Y是CH≡C-,CH≡C-CH2-;或CH2=CH-;R是H,1到6個(gè)碳的烷基,-CH2-OR4,CH2-O-COR4,或藥物可接受堿的陽離子,和R4是1到6個(gè)碳的烷基。  
摘要 通式(1)的化合物,其中的各變量在說明書中定義了,這些化合物具有細(xì)胞色素P450RAI-I和P450RAI-2抑制活性,并且適于治療有用視黃醇可治療的,或用或應(yīng)答有機(jī)體的天然視黃酸可控制的癥狀的哺乳動(dòng)物的治療。含有本發(fā)明的化合物的配方也可以與視黃醇和/或維生素A共同給藥,增強(qiáng)或延長(zhǎng)含有視黃醇,維生素A的藥劑或生物體的天然視黃酸的效果。  
國(guó)際公布 WO2003/080594 英 2003.10.2  
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