公開(公告)號(hào)
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CN1279053C
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公開(公告)日
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2006.10.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00807192.6
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申請(qǐng)日期
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2000.03.03
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專利名稱
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含有D-氨基酸的β-淀粉樣肽聚集的調(diào)節(jié)因子
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主分類號(hào)
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C07K14/47(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K14/47(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.4 US 60/122736
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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普雷西斯藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·A·芬戴斯;K·菲利普斯;G·L·奧爾森;C·塞爾夫
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地址
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美國麻薩諸塞州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2000-03-03 PCT/US2000/005574
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進(jìn)入國家日期
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2001.11.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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羅 宏;郭廣迅
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種以下結(jié)構(gòu)的化合物:N-甲基-(D-Leu-D-Val-D-Phe-D-Phe-D-Leu)-NH2。
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摘要
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提供了調(diào)節(jié)天然β-淀粉樣肽聚集的化合物。本發(fā)明的調(diào)節(jié)因子含有一種肽,上述肽優(yōu)選地基于β-淀粉樣肽,完全由D-氨基酸組成。優(yōu)選地,該肽含有3-5個(gè)D-氨基酸殘基,并包括至少兩個(gè)獨(dú)立地選自D-亮氨酸,D-苯丙氨酸和D-纈氨酸的氨基酸。在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中,該肽是β-淀粉樣肽的逆反異構(gòu)體(Retro-Inverso Isomer),優(yōu)選地為Aβ17-21的逆反異構(gòu)體。在某些實(shí)施方案中,該肽在氨基端,或羧基端,或兩端同時(shí)進(jìn)行修飾。優(yōu)選的氨基酸修飾基團(tuán)為烷基基團(tuán)。優(yōu)選的羧基端修飾基團(tuán)包括酰胺基團(tuán),乙;鶊F(tuán),烷基酰胺基團(tuán),芳基酰胺基團(tuán)或羥基基團(tuán)。還公開了含有本發(fā)明的化合物的藥用組合物,以及利用本發(fā)明的化合物診斷和治療淀粉樣原性疾病的方法。
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國際公布
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2000-09-08 WO2000/052048 英
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