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含有D-氨基酸的β-淀粉樣肽聚集的調(diào)節(jié)因子

公開(公告)號(hào) CN1279053C  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00807192.6  
申請(qǐng)日期 2000.03.03  
專利名稱 含有D-氨基酸的β-淀粉樣肽聚集的調(diào)節(jié)因子  
主分類號(hào) C07K14/47(2006.01)I  
分類號(hào) C07K14/47(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.3.4 US 60/122736  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 普雷西斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·A·芬戴斯;K·菲利普斯;G·L·奧爾森;C·塞爾夫  
地址 美國麻薩諸塞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2000-03-03 PCT/US2000/005574  
進(jìn)入國家日期 2001.11.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅 宏;郭廣迅  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下結(jié)構(gòu)的化合物:N-甲基-(D-Leu-D-Val-D-Phe-D-Phe-D-Leu)-NH2。  
摘要 提供了調(diào)節(jié)天然β-淀粉樣肽聚集的化合物。本發(fā)明的調(diào)節(jié)因子含有一種肽,上述肽優(yōu)選地基于β-淀粉樣肽,完全由D-氨基酸組成。優(yōu)選地,該肽含有3-5個(gè)D-氨基酸殘基,并包括至少兩個(gè)獨(dú)立地選自D-亮氨酸,D-苯丙氨酸和D-纈氨酸的氨基酸。在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中,該肽是β-淀粉樣肽的逆反異構(gòu)體(Retro-Inverso Isomer),優(yōu)選地為Aβ17-21的逆反異構(gòu)體。在某些實(shí)施方案中,該肽在氨基端,或羧基端,或兩端同時(shí)進(jìn)行修飾。優(yōu)選的氨基酸修飾基團(tuán)為烷基基團(tuán)。優(yōu)選的羧基端修飾基團(tuán)包括酰胺基團(tuán),乙;鶊F(tuán),烷基酰胺基團(tuán),芳基酰胺基團(tuán)或羥基基團(tuán)。還公開了含有本發(fā)明的化合物的藥用組合物,以及利用本發(fā)明的化合物診斷和治療淀粉樣原性疾病的方法。  
國際公布 2000-09-08 WO2000/052048 英  
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