公開(公告)號
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CN1655773A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN03812043.7
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申請日期
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2003.05.23
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專利名稱
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可用于治療炭疽和抑制致死因子的化合物
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主分類號
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A61K31/00
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分類號
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A61K31/00;A61K35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.29 US 60/383,996
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申請(專利權(quán))人
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麥克公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕徹特
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/016336 2003.5.23
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進入國家日期
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2004.11.26
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式I化合物:式I或其可藥用鹽,對映體,非對映體或體內(nèi)可水解的酯或它們的混合物,其中:R1代表C6-10芳基,C5-10雜芳基或C5-10雜環(huán)基,該芳基、雜芳基和雜環(huán)基可任選地被1-3個Ra基團取代;Ra代表C1-6烷基,鹵素,OH,芳基(C1-6)烷基,(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基,鹵代(C1-6)烷基,硝基,氨基,一或二-N-(C1-6)烷基氨基,酰氨基,酰氧基,羧基,羧酸鹽,羧酸酯,氨甲;,一和二-N-(C1-6)烷基氨甲酰基,(C1-6)烷氧羰基,芳氧羰基,脲基,胍基,磺酰氨基,氨磺;,(C1-6)烷硫基,(C1-6)烷基亞磺;,(C1-6)烷基磺;s環(huán)基,雜環(huán)基(C1-6)烷基;和R代表C1-8烷基,C3-10環(huán)烷基,C3-10雜環(huán)烷基,C5-10雜芳基或C5-11雜環(huán)基,所述雜芳基和雜環(huán)基可任選地被1-3個Ra基團取代,所述烷基可任選地被選自以下基團的1-3個基團取代:芳基、雜環(huán)基、(C1-6)烷硫基、氰基、雜芳基、胍基、((1-氨乙基)羰基)氨基、((氨甲基)羰基)氨基、((2-氨基)丙-2-基)羰基)氨基、乙酰氨基、4-(氨甲基)苯基、硫基、叔丁基磺;(C2-6)烯硫基、(C2-6)炔硫基、氨基、一或二(C1-6)烷氨基、芳硫基、雜環(huán)硫基、(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、羧基及其酯、羥基和鹵素。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物以及通過施用含有式(I)化合物和可藥用載體的組合物治療炭疽或抑制致死因子的方法。本發(fā)明還涉及使用式(I)化合物治療與炭疽感染有關(guān)的其它病癥。
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國際公布
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WO2003/101382 英 2003.12.11
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