抗腫瘤藥甲氨蝶呤衍生物及其在藥學(xué)上的用途
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公開(公告)號
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CN1234707C
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(專利)號
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CN03113040.2
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申請日期
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2003.03.24
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專利名稱
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抗腫瘤藥甲氨蝶呤衍生物及其在藥學(xué)上的用途
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主分類號
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C07D475/08(2006.01)I
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分類號
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C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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姚其正;張志祥;唐 鋒;華維一
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地址
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210009江蘇省南京市南京市童家巷24號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京知識律師事務(wù)所
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代理人
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周和平;栗仲平
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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下述通式(I)化合物其中：R和R’相同或不同，各自獨立地表示NO供體或NOS抑制劑的殘基，或者OH，條件是兩者不能同時為OH；NO供體殘基為C3-C5直鏈或支鏈多元醇硝酸酯基、N-亞硝基五元或六元氮雜環(huán)基、N-亞硝基苯胺基、呋咱基、苯并呋咱基、羥基(C1-C6)烷基胺基，N-(C1-C6)烷基羥基胍基、N-(對-鹵代苯基)羥基胍基、羥基脲基，精氨酸基；NOS抑制劑殘基為Nω-取代精氨基酸基、氨基胍基、N-(C1-C4)烷基胍基、S-(C1-C6)烷基異硫脲基、咪唑基團(tuán)、5-苯基咪唑基、吲唑基團(tuán)、7-硝基吲唑基、C1-C4烷脒基；通式(I)中NO供體殘基或NOS抑制劑殘基以酯或酰胺的形式與α和/或γ位羧基鍵合；R”＝H或CH3。
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摘要
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甲氨蝶呤(MTX)與一氧化氮自由基供體和/或一氧化氮合成酶抑制劑鍵合的衍生物(I)，其可用于制備細(xì)胞功能調(diào)節(jié)、抗腫瘤、免疫抑制、抗菌、抗關(guān)節(jié)炎藥物，這類新的MTX衍生物表現(xiàn)出高于MTX的抑制腫瘤細(xì)胞生長的作用。
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國際公布
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