| 公開(公告)號 | CN1213047C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN00811026.3 |
| 申請日期 | 2000.07.28 |
| 專利名稱 | 酪氨酸蛋白激酶SYK的嘌呤衍生物抑制劑 |
| 主分類號 | C07D473/16 |
| 分類號 | C07D473/16;C07D473/18;C07D473/24;A61K31/52 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.30 GB 9918035.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·P·克林伍德;J·海勒;;D·M·勒戈蘭德;H·馬特斯;;K·A·米尼爾;C·V·沃爾克;;X-L·考克克羅夫特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/007311 2000.7.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.01.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離或鹽形式的通式(III)的化合物：其中X是氧或硫原子或基團(tuán)NR5；其中R1是C1-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基、C3-C10-環(huán)烷基、苯并-C3-C10-環(huán)烷基、苯基-C1-C10-烷基或C3-C10-環(huán)烷基-C1-C4-烷基，它們可以被羥基、羧基或C1-C4-烷氧基羰基所取代或不被它們?nèi)〈�；或者，�?dāng)X是NR5時，R1是在環(huán)上帶有5或6個環(huán)原子和1或2個氮原子、或1個氮原子和1個氧原子的雜環(huán)基且在環(huán)氮原子上可以被苯基-C1-C4-烷基所取代或不被它們?nèi)〈�；或R1是式IV的基團(tuán)其中R6、R7和R8中的一個是氫、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，且：(i)R6、R7和R8中的第2個是氫且R6、R7和R8中的第3個是-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、或-CON(R13)R14；或(ii)R6、R7和R8中的第2個和第3個與所示苯環(huán)上的相鄰碳原子連接且與所述相鄰碳原子一起表示在環(huán)上帶有5或6個環(huán)原子和1或2個氮原子的單環(huán)雜環(huán)基；R2、R3和R4之一是氫或C1-C4-烷氧基；且(a)R2、R3和R4中的第2個和第3個各自獨(dú)立為氫、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基；或(b)R2、R3和R4中的第2個是氫且R2、R3和R4中的第3個是羧基、C1-C10烷氧基羰基、羧基-C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基、-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、C1-C4-亞烷基-SO2N(R11)R12或-CON(R13)R14；或(c)R2、R3和R4中的第2個和第3個與所示苯環(huán)上的相鄰碳原子連接且與所述相鄰碳原子一起表示帶有5-10個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中在所述雜環(huán)基的環(huán)原子中有1或2個雜原子，它們選自氮、氧和硫；R5是氫或C1-C4-烷基，R9是氫或C1-C10-烷基且R10是氫、C1-C10-烷基或-COR15，其中R15是C1-C10-烷基、C1-C10-鹵代烷基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、羧基-C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基；或R9和R10與它們所連接的氮原子一起表示在環(huán)上帶有5或6個環(huán)原子和1或2個氮原子、或1個氮原子和1個氧原子的雜環(huán)基；R11是氫或C1-C10-烷基且R12是氫、C1-C10-烷基、羥基-C1-C10-烷基、或C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基；或R11和R12與它們所連接的氮原子一起表示在環(huán)上帶有5或6個環(huán)原子和1或2個氮原子、或1個氮原子和1個氧原子的雜環(huán)基；且R13和R14各自獨(dú)立為氫或C1-C10-烷基；其條件是下列化合物除外：2-(對-正丁基苯胺基)-6-甲氧基嘌呤，2-(對-正丁基苯胺基)-6-(甲基硫代)嘌呤，2，6-二(苯基氨基)嘌呤，2，6-二(對-甲苯基氨基)嘌呤和2-(對-甲苯基氨基)-6-(苯基氨基)嘌呤。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式(I)的游離或鹽形式的化合物，其中X、R1、R2、R3和R4如本說明書中所定義，本發(fā)明還公開了這類化合物的制備方法及其作為藥物、特別是用于治療炎癥或阻塞性氣道疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 | WO2001/009134 英 2001.2.8 |
