| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1642907A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805884.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.11 |
| 專利名稱 | 作為組蛋白脫乙酰酶的新穎抑制劑的羰基氨基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C259/10 |
| 分類號(hào) | C07C259/10;C07D401/12;C07D213/78;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4468;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.10 EP PCT/EP02/14074 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·范埃梅倫;M·G·C·費(fèi)爾東克;S·F·A·范布蘭德特;L·J·J·巴克斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/002512 2003.3.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物其N-氧化物型、其藥理上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)型，其中n為0、1、2或3，且當(dāng)n為0時(shí)，則指的是直接鍵；m為0或1，且當(dāng)m為0時(shí)，則指的是直接鍵；t為0、1、2、3或4，且當(dāng)t為0時(shí)，則指的是直接鍵；各Q為氮或-C≤；各X為氮或-C≤；各Y為氮或-C≤；R1為-C(O)NR8R9、-NHC(O)R10、-C(O)-C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)N(OH)R10、-NR11C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)C＝N(OH)R10或另一個(gè)Zn-螯合基，其中R8與R9分別獨(dú)立選自：氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基；R10為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R11為氫或C1-6烷基；R2為氫、鹵基、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥氨基或萘磺酰吡嗪基；-L-為直接鍵或選自下列的二價(jià)基團(tuán)：C1-6烷二基、C1-6烷二基氧、氨基、羰基、或氨基羰基；各R3分別獨(dú)立代表氫原子，且其中一個(gè)氫原子可被選自芳基的取代基代替；R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羥基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羥基羰基C1-6烷基、羥基氨基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；R5為氫、C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或芳基；為選自下列的基團(tuán)：其中各s分別為0、1、2、3、4或5；各R6與R7分別獨(dú)立選自氫；鹵基；羥基；氨基；硝基；三鹵代C1-6烷基；三鹵代C1-6烷氧基；C1-6烷基；經(jīng)芳基與C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷基磺�；�；氰基C1-6烷基；羥基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基；羥基C1-6烷基氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基羰基；二(羥基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；芳基磺酰；芳基磺酰氨基；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6鏈烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基；氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺�；被�(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；硫代苯基；經(jīng)下列基團(tuán)取代的硫代苯基：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；經(jīng)羥基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；經(jīng)芳基與C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；嗎啉基；C1-6烷基嗎啉基；嗎啉基C1-6烷氧基；嗎啉基C1-6烷基；嗎啉基C1-6烷基氨基；嗎啉基C1-6烷基氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘磺�；哙夯�；萘磺酰哌啶基；萘磺�；籆1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺�；哙夯鵆1-6烷氧基；氨基磺�；哙夯话被酋；哙夯鵆1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；羥基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羥基C1-6烷基氨基C1-6烷基；二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫代吡唑基；經(jīng)選自C1-6烷基或三鹵代C1-6烷基中的兩個(gè)取代基取代的吡唑基；吡啶基；經(jīng)C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氫嘧啶基哌嗪基；四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚基；苯基；經(jīng)分別獨(dú)立選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代的苯基：鹵基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基羰基 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y與如本文中定義，其具有組蛋白脫乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的組合物及其作為藥物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/076395 英 2003.9.18 |
