公開(公告)號
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CN1642916A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03805842.1
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申請日期
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2003.03.10
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專利名稱
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制備N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途
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主分類號
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C07D213/76
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分類號
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C07D213/76;C07D213/74;C07D213/75;C07D405/12;A61K31/44;A61P25/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.12 US 60/363,457
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申請(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·W·-Y·陳;G·B·費格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/007228 2003.3.10
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進入國家日期
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2004.09.13
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;劉冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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制備N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烴二胺氨基磺酸式II的方法,包括將化合物式I和NH2R’反應(yīng):其中R選自C1-C3烷基,R′是H,C1-C6烷基,C3-C7環(huán)烷基,C2-C7;,C5-C10芳基C6-C11芳;,(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基,二-(C3-C7)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基,(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基,和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烴二胺氨基磺酸式(II)的方法,包括將化合物式(I)和NH2R’反應(yīng),其中R和R’的定義見說明書。本發(fā)明還涉及化合物式(II)及其旋光異構(gòu)體,化合物式(II)是制備手性哌嗪衍生物的中間體,后者對于5-HT1A受體有活性。
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國際公布
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WO2003/078396 英 2003.9.25
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