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制備N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 惠氏公司/A·W·-Y·陳;G·B·費格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基
公開(公告)號 CN1642916A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03805842.1  
申請日期 2003.03.10  
專利名稱 制備N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途  
主分類號 C07D213/76  
分類號 C07D213/76;C07D213/74;C07D213/75;C07D405/12;A61K31/44;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.12 US 60/363,457  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·W·-Y·陳;G·B·費格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/007228 2003.3.10  
進入國家日期 2004.09.13  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張元忠;劉冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 制備N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烴二胺氨基磺酸式II的方法,包括將化合物式I和NH2R’反應(yīng):其中R選自C1-C3烷基,R′是H,C1-C6烷基,C3-C7環(huán)烷基,C2-C7;,C5-C10芳基C6-C11芳;,(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基,二-(C3-C7)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基,(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基,和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及制備N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烴二胺氨基磺酸式(II)的方法,包括將化合物式(I)和NH2R’反應(yīng),其中R和R’的定義見說明書。本發(fā)明還涉及化合物式(II)及其旋光異構(gòu)體,化合物式(II)是制備手性哌嗪衍生物的中間體,后者對于5-HT1A受體有活性。  
國際公布 WO2003/078396 英 2003.9.25  
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