公開(公告)號
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CN1638762A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN03804490.0
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申請日期
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2003.03.21
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專利名稱
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作為NMDA、5HT3和神經(jīng)元煙堿性受體拮抗劑的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物
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主分類號
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A61K31/40
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分類號
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A61K31/40;C07D209/02;C07D221/20;C07D209/54;C07D221/22;C07D487/08;A61P25/16;A61P25/18
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.21 US 60/366,386
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申請(專利權(quán))人
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莫茨藥物股份兩合公司
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發(fā)明(設計)人
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C·G·R·帕森斯;M·翰里馳;W·達尼茲;I·卡爾溫施;V·考斯;A·吉爾根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/001236 2003.3.21
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進入國家日期
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2004.08.24
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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陳軼蘭
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式(1)的化合物及其光學異構(gòu)體和藥用可接受的酸和堿加成鹽:其中R和R1-R5各自獨立地選自C1-C6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任選被取代的C6-12芳基,且對于R和R2-R5可為氫原子,條件是R2和R3中至少一個以及R4和R5中至少一個不為氫,或者R和R1一起代表C3-5亞烷基或亞烯基,R2-R5如以上定義;Y為CH;和Z代表價鍵或亞甲基,或者在R和R1一起代表所述亞烷基或亞烯基的情況下,Z還可以代表分別與Y和N連接的氫原子。
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摘要
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具有作為NMDA、5HT3和煙堿性受體拮抗劑的全身活性的式I(N、Y、Z、R、R1-R5如權(quán)利要求定義)的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物,含有所述化合物的藥用組合物,其制備方法,以及治療涉及谷氨酸能、5-羥色胺能和煙堿性傳遞失調(diào)的CNS障礙、治療免疫調(diào)節(jié)障礙以及抗瘧疾、抗錐蟲、抗博納病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。
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國際公布
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WO2003/080046 英 2003.10.2
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