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5-取代芳基嘧啶類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)能質(zhì)公司/T·尹;S·德隆貝特;K·霍杰茨;D·多勒
公開(公告)號 CN1636000A  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(專利)號 CN01801262.0  
申請日期 2001.03.16  
專利名稱 5-取代芳基嘧啶類  
主分類號 C07D239/47  
分類號 C07D239/47;A61P25/22  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.16 US 60/189,774;2000.5.22 US 60/206,454  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)能質(zhì)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·尹;S·德隆貝特;K·霍杰茨;D·多勒  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2001/008321 2001.3.16  
進(jìn)入國家日期 2002.01.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 戈泊;鮑玲  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式化合物:或其醫(yī)藥上可接受的鹽,其中:Ar為苯基,1-或2-萘基,其各自經(jīng)一-、二-、或三取代或含有約5至約7個環(huán)成員以及1至約4個在環(huán)上的一-、二-、或三取代雜芳基,雜原子分別選自N,O及S;R1及R3分別選自氫、鹵原子、氰基、硝基、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的烷氧基、視需要經(jīng)取代的(環(huán)烷基)烷基、視需要經(jīng)取代的烷硫基、視需要經(jīng)取代的烷基亞磺;⒁曅枰(jīng)取代的烷基磺;蛞曅枰(jīng)取代的一-或二烷基羧酰胺,但規(guī)定R1及R3不可皆為氫;以及R2為視需要經(jīng)取代的烷基,視需要經(jīng)取代的烯基,視需要經(jīng)取代的炔基,視需要經(jīng)取代的烷氧基,視需要經(jīng)取代的氨基烷基,視需要經(jīng)取代的一或二烷基氨基,視需要經(jīng)取代的烷硫基,視需要經(jīng)取代的烷基亞磺酰基,視需要經(jīng)取代的烷基磺酰基,視需要經(jīng)取代的一或二烷基羧酰胺,視需要經(jīng)取代的碳環(huán)系芳基或含有1至3個環(huán)以及各個環(huán)含有3至8個環(huán)成員以及1至約3個雜原子之視需要經(jīng)取代的雜芳基。  
摘要 本發(fā)明提供可用作為促皮質(zhì)素釋放因子受體CRF受體選擇性調(diào)節(jié)劑的芳基嘧啶化合物。該化合物可用于治療多種中樞神經(jīng)系統(tǒng)及外周神經(jīng)的疾病,特別壓力、焦慮、憂郁、心血管病及飲食障礙。也提供該疾病的治療方法及包裝藥物組合物。本發(fā)明化合物也可用作為CRF受體的定位探針以及用于CRF受體結(jié)合檢定分析標(biāo)準(zhǔn)。也提供該化合物用于受體定位研究的用法。  
國際公布 WO2001/068614 英 2001.9.20  
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