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生長(zhǎng)激素釋放肽

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1674927A  
公開(kāi)(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03818681.0  
申請(qǐng)日期 2003.08.08  
專(zhuān)利名稱(chēng) 生長(zhǎng)激素釋放肽  
主分類(lèi)號(hào) A61K38/40  
分類(lèi)號(hào) A61K38/40  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.9 US 60/402,263  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會(huì)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 董正欣  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/024834 2003.8.8  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.03  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 高龍?chǎng)?王穎  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 具有下述式(I)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10);灰约癛2是OH或NH2;條件是當(dāng)A5是Dab,Dap,Lys,或Orn時(shí):A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;當(dāng)A5缺失時(shí):A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者A1是Apc并且A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了具有下式(I)結(jié)構(gòu)的肽或肽模擬物類(lèi)化合物及其藥學(xué)可接受鹽,所述物質(zhì)可用作GHRP類(lèi)似物:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I),其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10);;R2是OH或NH2。本發(fā)明還公開(kāi)了其藥物組合物及其使用方法。  
國(guó)際公布 WO2004/014415 英 2004.2.19  
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