| 公開(公告)號 | CN1625394A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN02826391.X |
| 申請日期 | 2002.11.06 |
| 專利名稱 | 結晶和無定形莫匹羅星鈣的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/045 |
| 分類號 | A61K31/045;A61K31/047;A61K31/19;A61K31/215;A61K31/335;A61K31/336;A61K31/35 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.28 US 60/344,117;2001.12.28 US 60/344,118;2002.1.11 US 60/348,142;2002.1.11 US 60/348,183;2002.3.1 US 60/360,721;2002.3.29 US 60/368,735 |
| 申請(專利權)人 | 拜奧蓋爾藥廠有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·久里查;E·梅斯扎羅斯索斯;C·紹博;C·辛格 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/035585 2002.11.6 |
| 進入國家日期 | 2004.06.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權項 | 一種制備結晶莫匹羅星鈣水合物或其無水化合物的方法，所述方法包括以下步驟：a)制備假單胞菌酸在與水不混溶的溶劑中的溶液；b)將所述溶液與C2至C12有機羧酸鈣在含水溶劑中的溶液或懸浮液合并，從而形成水相和非水相，其中莫匹羅星鈣二水合物從水相中沉淀出來；c)分離所述沉淀；并且d)任選將所述二水合物轉變成無水化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通過使用有機羧酸鹽在兩相體系中由假單胞菌酸制備莫匹羅星鈣二水合物的方法。提供了高純度無定形莫匹羅星鈣組合物，其通過除去溶劑、冷凍干燥和使用反溶劑沉淀的制備方法。也提供了無定形形式的藥物組合物以及使用該組合物治療感染的方法。同樣提供了用于制備莫匹羅星鈣二水合物和非晶體的組合方法，該組合方法首先制備無定形形式，接著經(jīng)從水溶液中結晶將無定形形式轉變成二水合物。還提供了用于除去二水合物的結晶水以獲得無水莫匹羅星鈣的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/065975 英 2003.8.14 |
