| 公開(公告)號 | CN1854151A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510025541.0 |
| 申請日期 | 2005.04.29 |
| 專利名稱 | 多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白擬肽抑制劑及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12N15/11(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海南方模式生物科技發(fā)展有限公司;上海生物泰生命科學研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 費 儉;崔大敷;丁金國 |
| 地址 | 201203上海市張江科技工業(yè)區(qū)蔡倫路88號2棟4樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種下式I表示的抑制劑，或其藥學上可接受的鹽 [Xaa0]-[Xaa1]-[Xaa2]-[L-脯氨酸]-[Xaa3]-[Xaa4] (I) 式中， Xaa0是L-Phe、L-Fbz、或L-Bip； Xaa1是選自下組的氨基酸：Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val； Xaa2是選自下組的氨基酸：Ala、Gly、Ser、Thr； Xaa3是無，或選自下組的氨基酸：Tbz、Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val；或是由上述2-5個氨基酸構(gòu)成肽段； Xaa4是無，或選自下組的氨基酸：Ala、Gly； 并且所述的抑制劑結(jié)合于多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白擬肽抑制劑以及含有該抑制劑的藥物組合物。本發(fā)明的該新型抑制劑對與多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白相關(guān)的神經(jīng)精神性疾病(尤其是可卡因成癮)有治療作用，可特異性作用于多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白，競爭可卡因在多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白上的結(jié)合位點；能夠透過血腦屏障，皮下注射后緩慢分布于腦內(nèi)，且作用時間持久。動物實驗發(fā)現(xiàn)本發(fā)明抑制劑可以拮抗可卡因成癮。 |
| 國際公布 |
