公開(公告)號
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CN1279034C
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公開(公告)日
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2006.10.11
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申請(專利)號
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CN02815978.0
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申請日期
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2002.08.14
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專利名稱
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DNA-PK抑制劑
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主分類號
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C07D309/38(2006.01)I
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分類號
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C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.8.14 GB 0119865.4
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申請(專利權)人
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癌癥研究技術有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·J·格里芬;B·T·戈爾丁;D·R·紐厄爾;H·A·卡爾弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯爾;N·M·B·馬丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奧;X-L·F·科克羅夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷諾;B·P·納特雷
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地址
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英國倫敦
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頒證日
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國際申請
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2002-08-14 PCT/GB2002/003781
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進入國家日期
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2004.02.16
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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英國;GB
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主權項
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式Ia化合物或其異構體、鹽或化學保護的形式, 其中: R1和R2彼此獨立地是氫、C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的被C1-7烴基取代或未取代的雜環(huán); R3和R4與它們所連接的碳原子一起是稠合的苯環(huán),其在8位被三環(huán)C3-20雜環(huán)基取代或在6、7或8位被一個被苯基取代的苯基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物和其異構體、鹽、溶劑化物、化學保護的形式和前藥在制備用于抑制DNA-PK活性的藥物中的用途,其中R1和R2彼此獨立地是氫、取代或未取代的C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的取代或未取代的雜環(huán);X和Y選自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N,其中的不飽和鍵位于環(huán)內的適當位置,并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20雜芳基或C5-20芳基,R3和R4或R’4中的另一個是H,或者R3和R4或R”4一起是-A-B-,它合在一起表示一個稠合的取代或未取代的芳環(huán)。與PI 3-激酶和/或ATM相比,該化合物可選擇性地抑制DNA-PK的活性。∴∴∴∴∴
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國際公布
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2003-03-27 WO2003/024949 英
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