| 公開(公告)號 | CN1840181A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200610004527.7 |
| 申請日期 | 2002.04.22 |
| 專利名稱 | 選擇性PDE10抑制物的治療用途 |
| 主分類號 | A61K38/43(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/43(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02118061.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.20 US 60/285,148 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 洛蘭·A·萊博爾;弗蘭克·S·門尼蒂;克里斯托弗·J·施米特 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種鑒定用于治療哺乳動物焦慮或精神疾病的選擇性PDE10抑制劑化合物的方法，該方法包括以下步驟： a.將PDE10酶樣品與環(huán)核苷酸底物接觸，并測量所述核苷酸的水解； b.在合適量的待測化合物存在下，將PDE10酶類似樣品與環(huán)核苷酸底物接觸，并測量所述核苷酸的水解； c.比較步驟(a)和(b)結(jié)果以確定所述的待測化合物是否抑制環(huán)核苷酸底物的水解； d.確定在步驟(c)中呈陽性的化合物抑制PDE10的Ki值是否小于或約是抑制其它PDE酶的Ki的十分之一； e.隨后，在非人體體內(nèi)試驗中測試在步驟(d)中呈現(xiàn)陽性的化合物以預測臨床抗精神疾病活性。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了治療哺乳動物，包括人的特定的神經(jīng)和精神疾病的方法，其包括選擇性PDE10抑制物給藥。具體地，本發(fā)明涉及治療情緒，運動和焦慮疾�。痪癫。凰幬�，例如酒精，成癮；具有認知缺陷癥狀的疾病。本發(fā)明還提供了罌粟堿作為PDE10選擇性抑制物的用途。 |
| 國際公布 |
