| 公開(公告)號 | CN1791420A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013249.0 |
| 申請日期 | 2004.05.14 |
| 專利名稱 | T-細胞介導(dǎo)的疾病的治療 |
| 主分類號 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.15 US 60/471,017;2003.7.21 US 60/489,270;2003.10.27 US 60/514,930;2003.11.4 US 60/517,338 |
| 申請(專利權(quán))人 | DMI生物科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戴維·巴-奧爾;拉斐爾·巴-奧爾;理查德·希蒙科維茨 |
| 地址 | 美國科羅拉多州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-14 PCT/US2004/015340 |
| 進入國家日期 | 2005.11.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種治療T-細胞介導(dǎo)的疾病的方法，其包括對需要其的動物給予有效量的具有下式的二酮哌嗪或其生理學(xué)上可接受的鹽： 其中： R1和R2，可以相同或不同，每個為： (a)氨基酸的側(cè)鏈，其中該氨基酸為甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、正纈氨酸、α-氨基異丁酸、2，4-二氨基丁酸、2，3-二氨基丁酸、亮氨酸、異亮氨酸、正亮氨酸、絲氨酸、高絲氨酸、蘇氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、賴氨酸、羥賴氨酸、組氨酸、精氨酸、高精氨酸、瓜氨酸、苯丙氨酸、對-氨基苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、甲狀腺素、半胱氨酸、高半胱氨酸、蛋氨酸、青霉胺或鳥氨酸；然而條件是，當(dāng)R1為天冬酰胺或谷氨酰胺的側(cè)鏈時，那么R2不能為賴氨酸或鳥氨酸的側(cè)鏈，并且當(dāng)R1為賴氨酸或鳥氨酸的側(cè)鏈時，R2不能為天冬酰胺或谷氨酰胺的側(cè)鏈； (b)R1為-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且與鄰近環(huán)氮形成脯氨酸或羥脯氨酸，R2為-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且與鄰近環(huán)氮形成脯氨酸或羥脯氨酸，或者R1和R2各自獨立地為-CH2-CH2-CH2-或-CH2-CH(OH)-CH2-并且與鄰近環(huán)氮形成脯氨酸或羥脯氨酸；或 (c)氨基酸的側(cè)鏈的衍生物，其中該氨基酸為(a)中所述的那些之一，并且該衍生化的側(cè)鏈具有： (i)-NH2基團被-NHR3或-N(R3)2基團所代替，其中每個R3可以獨立地為被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或雜芳基； (ii)-OH基團被-O-PO3H2或-OR3基團所代替，其中每個R3可以獨立地為被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或雜芳基； (iii)-COOH基團被-COOR3基團所代替，其中每個R3可以獨立地為被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或雜芳基； (iv)-COOH基團被-CON(R4)22基團所代替，其中每個R4可以獨立地為H或被取代的或未被取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、烷芳基、芳烷基或雜芳基； (v)-SH基團被-S-S-CH2-CH(NH2)-COOH或 -S-S-CH2-CH2-CH(NH2)-COOH代替； (vi)-CH2-基團被-CH(NH2)-或-CH(OH)-基團所代替； (vii)-CH3基團被-CH2-NH2或-CH2-OH基團所代替；和/或 (viii)連在碳原子上的H被鹵素所代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供使用某些二酮哌嗪類來治療T-細胞介導(dǎo)的疾病的方法和抑制T-細胞激活的方法。本發(fā)明也提供合成二酮哌嗪類的方法和包含某些二酮哌嗪類的藥物組合物。本發(fā)明還提供通過增加或者減少組合物中二酮哌嗪類的含量來制備蛋白和肽的改良藥物組合物的方法和所得的改良藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103304 英 |
