| 公開(公告)號 | CN1750842A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004658.4 |
| 申請日期 | 2004.02.17 |
| 專利名稱 | GLP-1的類似物 |
| 主分類號 | A61K38/26(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/26(2006.01)I;C07K14/605(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.19 US 60/449,203 |
| 申請(專利權)人 | 研究及應用科學協(xié)會股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 董正欣 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-17 PCT/US2004/004421 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫;王 穎 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，(R2R3)-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-R1，(I)其中：A7是L-His，Ura，Paa，Pta，Amp，Tma-His，去氨基-His，或不存在；A8是Abu，β-Ala，Ser，Gly或Val；A9是Glu，N-Me-Glu，N-Me-Asp或Asp；A10是Gly，Acc，β-Ala或Aib；A11是Thr或Ser；A12是Phe，Acc，Aic，Aib，3-Pal，4-Pal，1-Nal，2-Nal，Cha，Trp或X1-Phe；A13是Thr或Ser；A14是Ser或Aib；A15是Asp或Glu；A16是Val，Acc，Aib，Leu，Ile，Tle，Nle，Abu，Ala或Cha；A17是Ser或Thr；A18是Ser或Thr；A19是Tyr，Cha，Phe，3-Pal，4-Pal，Acc，1-Nal，2-Nal或X1-Phe；A20是Leu，Acc，Aib，Nle，Ile，Cha，Tle，Val，Phe或X1-Phe；A21是Glu或Asp；A22是Gly，Acc，β-Ala，Glu或Aib；A23是Gln，Asp，Asn或Glu；A24是Ala，Aib，Val，Abu，Tle或Acc；A25是Ala，Aib，Val，Abu，Tle，Acc，Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)；A26是Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)；A27是Glu，Asp，Leu，Aib或Lys；A28是Phe，3-Pal，4-Pal，1-Nal，2-Nal，X1-Phe，Aic，Acc，Aib，Cha或Trp；A29是Ile，Acc，Aib，Leu，Nle，Cha，Tle，Val，Abu，Ala或Phe；A30是Ala，Aib或Acc；A31是Trp，1-Nal，2-Nal，3-Pal，4-Pal，Phe，Acc，Aib或Cha；A32是Leu，Acc，Aib，Nle，Ile，Cha，Tle，Phe，X1-Phe或Ala；A33是Val，Acc，Aib，Leu，Ile，Tle，Nle，Cha，Ala，Phe，Abu，Lys或X1-Phe；A34是Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)；A35是Gly，β-Ala，D-Ala，Gaba，Ava，HN-(CH2)m-C(O)，Aib，Acc或D-氨基酸；A36是L-或D-Arg，D-或L-Lys，D-或L-hArg，D-或L-Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)或不存在；A37是Gly，β-Ala，Gaba，Ava，Aib，Acc，Ado，Arg，Asp，Aun，Aec，HN-(CH2)m-C(O)，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)n-O(R10))-C(O)，D-氨基酸或不存在；A38是D-或L-Lys，D-或L-Arg，D-或L-hArg，D-或L-Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)Ava，Ado，Aec或不存在；A39是D-或L-Lys，D-或L-Arg，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，Ava，Ado，Aec，或Aun，或不存在；每一次出現(xiàn)的X1獨立地選自由(C1-C6)烷基，OH和鹵素構(gòu)成的組中；R1是OH，NH2，(C1-C30)烷氧基，或NH-X2-CH2-Z0，其中X2是(C1-C12)烴基部分，以及Z0是H，OH，CO2H或CONH2；X3是或-C(O)-NHR12，其中每一次出現(xiàn)的X4獨立地為-C(O)-，-NH-C(O)-或-CH2-，且其中每一次出現(xiàn)的f獨立地為1-29的整數(shù)；R2和R3各自獨立地選自由H，(C1-C30)烷基，(C2-C30)烯基，苯基(C1-C30)烷基，萘基(C1-C30)烷基，羥基(C1-C30)烷基，羥基(C2-C30)烯基，羥基苯基(C1-C30)烷基，以及羥基萘基(C1-C30)烷基構(gòu)成的組中；或R2和R3其中之一是(C1-C30)酰基，(C1-C30)烷基磺�；珻(O)X5，或其中Y是H，OH或NH2；r是0-4；q是0-4；以及X5是(C1-C30)烷基，(C2-C30)烯基，苯基(C1-C30)烷基，萘基(C1-C30)烷基，羥基(C1-C30)烷基，羥基(C2-C30)烯基，羥基苯基(C1-C30)烷基或羥基萘基(C1-C30)烷基；每一次獨立出現(xiàn)的e獨立地為1-4的整數(shù)；每一次獨立出現(xiàn)的m獨立地為5-24的整數(shù)；每一次獨立出現(xiàn)的n獨立地為1-5的整數(shù)；每一次獨立出現(xiàn)的R10和R11各自獨立地為H，(C1-C30)烷基，(C1-C30)�；�(C1-C30)烷基磺�；�，-C((NH)(NH2))或以及每一次出現(xiàn)的R12和R13各自獨立地為(C1-C30)烷基；條件是：(i)所述的化合物不是：(Ser8，β-Ala35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.779)；(Gly8，Aib35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.780)；或(Gly8，β-Ala35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.781)；(ii)當A7是Ura，Paa或Pta時，則R2和R3不存在；以及(iii)當R10是(C1-C30)酰基，(C1-C30)烷基磺�；�-C((NH)(NH2))或時，則R11是H或(C1-C30)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胰高血糖素樣肽-1的肽類似物、其藥學上可接受的鹽、采用該類類似物治療哺乳動物的方法，以及包括所述類似物的有用的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074315 英 |
