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結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物

公開(公告)號 CN1230441C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN01810941.1  
申請日期 2001.04.06  
專利名稱 結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物  
主分類號 C07K1/06  
分類號 C07K1/06;A61K38/08;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.4.12 GB 0009042.3;2000.10.12 GB 0025070.4  
申請(專利權)人 安盛藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 A·庫斯伯特森;B·因德雷沃爾  
地址 挪威奧斯陸  
頒證日  
國際申請 2001-04-06 PCT/NO2001/000146  
進入國家日期 2002.12.09  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 楊九昌  
國省代碼 挪威;NO  
主權項 一種對整聯(lián)蛋白受體具有親和力的通式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽,其中G代表甘酸,D代表精氨酸,R1代表-(CH2)n-或-(CH2)n-C6H4-,其中n代表正整數(shù)1-10,h代表正整數(shù)1或2,X1代表一個鍵或1-5個氨基酸殘基,其中每個氨基酸殘基都獨立可選地用適于改進所述化合物的藥代動力學或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個氨基酸殘基都獨立可選地通過i)接頭L部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭L部分結(jié)合適于體內(nèi)成的信息基團R部分,X2和X4獨立代表能夠形成二硫鍵的氨基酸殘基,X3代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模擬物,X5代表疏水氨基酸或其衍生物,X6代表含巰基的氨基酸殘基,k代表正整數(shù)1-10,X7代表接頭L部分或1-10個氨基酸殘基,可選地為接頭L部分的一部分,其中每個氨基酸殘基都獨立可選地用適于改進所述藥物的藥代動力學或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個氨基酸殘基都可選地通過i)接頭L部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭L部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團部分,或者X7不存在,X8代表信息基團R部分,或者為-NH2,或者不存在。  
摘要 本發(fā)明涉及用作診斷成象劑或治療劑的新肽基化合物,其中所述所述藥物包含結(jié)合整聯(lián)蛋白受體相關性受體的靶向載體。  
國際公布 2001-10-18 WO2001/077145 英  
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