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結(jié)合白細(xì)胞的化合物以及含有標(biāo)記狀態(tài)的該化合物作為有效成分的藥用組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1684973A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03822901.3  
申請(qǐng)日期 2003.09.26  
專利名稱 結(jié)合白細(xì)胞的化合物以及含有標(biāo)記狀態(tài)的該化合物作為有效成分的藥用組合物  
主分類號(hào) C07K7/02  
分類號(hào) C07K7/02;A61K38/00;A61K49/00;A61K51/00;A61N5/10;A61P37/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.27 JP 282229/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日本醫(yī)事物理股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 關(guān)育也;川口敬義;白神宜史  
地址 日本兵庫(kù)縣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/012362 2003.9.26  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 趙艷華  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)合白細(xì)胞的化合物,以通式(1)代表:Z-Y-Leu-Phe-(X)n-Lys(NH2)m-ε(-R-(T)1-U)(1)(其中,在通式(1)中,Z代表基基團(tuán)的保護(hù)基團(tuán);Y代表Met或Nle;在(X)n中,X代表由一個(gè)或多個(gè)氨基酸和/或合成有機(jī)化合物組成的間隔物,n代表1或0;在(NH2)m中,NH2代表酰胺基,作為L(zhǎng)ysα位羧基的保護(hù)基團(tuán),m代表1或0;在ε(-R-(T)1-U)中,R代表通過(guò)酰胺鍵與Lys的ε-氨基結(jié)合的Ser或Thr,T代表由一個(gè)或多個(gè)氨基酸和/或合成有機(jī)化合物組成的間隔物,l代表1或0,U代表能用金屬標(biāo)記的基團(tuán);條件是所述的X和T可能彼此相同或不同。)  
摘要 一種結(jié)合白細(xì)胞的化合物,包含:Met或Nle-Leu-Phe作為白細(xì)胞甲;氖荏w(FPR)結(jié)合位點(diǎn)、結(jié)合部分包含Ser或Thr,可提高與全體白細(xì)胞中的單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞的結(jié)合率、可用放射性金屬或順磁性金屬標(biāo)記的基團(tuán)、以及聯(lián)結(jié)它們的間隔物,其在體內(nèi)和體外均呈現(xiàn)與所有白細(xì)胞即嗜中性白細(xì)胞,單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞特異性結(jié)合的性質(zhì),可用放射性金屬或順磁性金屬標(biāo)記。由于這些特點(diǎn),該化合物對(duì)于SPECT成像診斷,PET成像診斷,MRI成像診斷等等非常有用,其中成像在伴有個(gè)體免疫反應(yīng)的劇烈白細(xì)胞浸潤(rùn)部位進(jìn)行。  
國(guó)際公布 WO2004/029080 日 2004.4.8  
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