| 公開(公告)號 | CN1675233A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819142.3 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 選擇性制備芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷的方法 |
| 主分類號 | C07H15/20 |
| 分類號 | C07H15/20;C07H15/203;//A61K31/7034,A61P3/10,A61P13/12,A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 佐藤正和;柿沼浩行;淺沼肇 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/010159 2003.8.8 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備下式III所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法，是利用下述反應(yīng)過程，使式I表示的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式II表示的Ar-OH，在PR11R12R13所表示的膦類以及R21-N＝N-R22所表示的偶氮試劑的存在下發(fā)生反應(yīng)而進(jìn)行制備，上述式I以及III中，波紋線是指包含D型、L型、及其混合物的任何一種立體異構(gòu)體；Y為-O-或者-NH-；R1、R2、R3及R4可相同或者不同，為氫原子、C2-10�；�、C1-6烷基、C7-10芳烷基、C1-6烷氧基C7-10芳烷基、烯丙基、三(C1-6烷基)甲硅烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C2-6烷氧基羰基；或者當(dāng)Y為-O-時，R1和R2、R2和R3、或者R3和R4能夠相互作用而形成-C(RA)(RB)-，其中RA及RB可相同或者不同，表示氫原子、C1-6烷基或苯基；上式II中，Ar表示能夠被任何取代基取代的芳基；PR11R12R13中，R11～R13可相同或不同，表示可被C1-6烷基取代的苯基、吡啶基或C1-6烷基；R21-N＝N-R22中，R21、R22可相同或者不同，表示C2-5烷氧基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或者哌啶子基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備式(III)所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法。該方法按照下述反應(yīng)過程，通過使式(I)的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar-OH，在PR11R12R13表示的膦類以及R21-N＝N-R22表示的偶氮試劑的存在下發(fā)生反應(yīng)而進(jìn)行制備。 |
| 國際公布 | WO2004/014930 日 2004.2.19 |
