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用于口服LH-RH類似物的基于α-環(huán)糊精的藥物組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1200727C  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99812589.X  
申請(qǐng)日期 1999.09.23  
專利名稱 用于口服LH-RH類似物的基于α-環(huán)糊精的藥物組合物  
主分類號(hào) A61K38/09  
分類號(hào) A61K38/09;A61K47/40  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.9.30 EP 98402403.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞拉麥克思實(shí)驗(yàn)室公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·德蘭索尼;P·博奈特;J·帕瑞斯  
地址 摩納哥摩納哥  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP1999/007389 1999.9.23  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.04.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳文平  
國(guó)省代碼 摩納哥;MC  
主權(quán)項(xiàng) α-環(huán)糊精或其衍生物和適于腸道投送的賦形劑在制備用于LH-RH肽類似物胃腸道投送的藥物組合物中的用途,其中所述肽類似物具有下式:A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-Pro-Z(A)其中:-A1是pGlu;DAla或AcDNal;-A2是His或D-pClPhe;-A3是Trp、DPal或DAla;-A4是Ser;-A5是Tyr或NicLys;-A6是Gly;(S)-螺內(nèi)酰胺-Pr0;DAla、DLeu、DPhe、DTrp、DNpg、DNal、DNicLys、DCit、DHCit、DAsn、DHArg、DSer(OBut)或未取代的或其咪唑環(huán)上被芐基取代的D-His;-A7是Leu、Ada或Npg,其中所述的基酸是未取代的或被C1-C4烷基N-α-取代;-A8是Arg或IprLys;-Z是GlyNH2;D-AlaNH2;氮雜GlyNH2;或基團(tuán)-NHR2,其中R2是C1-C4烷基;并且其中α-環(huán)糊精衍生物選自甲基化的α-環(huán)糊精、六(2,3,6-三-O-甲基)-α-環(huán)糊精、羧甲基化的α-環(huán)糊精和磷酸化的α-環(huán)糊精。  
摘要 本發(fā)明涉及α-環(huán)糊精或其衍生物在制備LH-RH肽類似物的口服給藥藥物組合物中的用途。本發(fā)明還涉及含LH-RH肽類似物及與其混合的α-環(huán)糊精或其衍生物的口服藥物組合物。  
國(guó)際公布 WO2000/018423 英 2000.4.6  
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