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新穎的環(huán)孢菌素

公開(公告)號(hào) CN1205220C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99807316.4  
申請(qǐng)日期 1999.06.10  
專利名稱 新穎的環(huán)孢菌素  
主分類號(hào) C07K7/64  
分類號(hào) C07K7/64;A61K38/13  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.12 EP 98110761.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 斯-凱穆公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·埃爾莫羅-米勒;D·布羅斯納;;N·馬斯洛;H-D·安布羅西;G·賈斯;;G·費(fèi)斯徹  
地址 瑞士比尼根  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP1999/004012 1999.6.10  
進(jìn)入國家日期 2000.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中字母A至L代表下列基酸的殘基:A式II的(L)-α-N-甲氨基-β-羥基酸,其中R1是(E)-2-丁烯基-1,Bα-氨基丁酸、α-氨基戊酸(正纈氨酸)、蘇氨酸或纈氨酸,C式III的取代的肌氨酸,其中X是O-R3,其中的R3是氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、1-戊基、2-戊基、3-戊基、異戊基、叔戊基、新戊基、甲;、乙酰基、丙;⒍□;、新戊酰基、苯甲;⑼基羰基,上述這些基團(tuán)未被取代或被羥基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、鹵素原子、羧基、脲基取代,或氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、異丙氨基、正丁氨基、異丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、或N,N-二甲氨基、N-甲基-N-乙氨基、N,N-二乙氨基、N-丙基-N-甲氨基、N-甲基-N-異丙氨基、二丙氨基、二異丙氨基、N-丁基-N-甲氨基及其異構(gòu)體、N-丁基-N-乙氨基及其異構(gòu)體、N-丁基-N-丙氨基及其異構(gòu)體、N,N-二丁氨基及其異構(gòu)體、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、N’-烷基哌嗪、N-甲酰氨基、N-乙酰氨基、N-叔丁氧基羰基氨基、N-芐氧基羰基氨基、N-鄰苯二甲;蚴鞘絍I的殘基,Y-是一個(gè)陰離子,[H-N+(CH3)=CH-CO-OH]Y-式VIDN-甲基-亮氨酸、N-甲基-纈氨酸或N-甲基-異亮氨酸,E纈氨酸,F(xiàn)N-甲基-亮氨酸,G丙氨酸,H甘氨酸、(D)-丙氨酸、(D)-絲氨酸、O-羥乙基-(D)-絲氨酸,I,KN-甲基-亮氨酸,和LN-甲基-纈氨酸。  
摘要 本發(fā)明公開了式I化合物∴或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中字母A至L具有說明書所示含義,以及它們的制備方法、它們作為藥物的用途和包含它們的藥物組合物。  
國際公布 WO1999/065933 英 1999.12.23  
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