| 公開(公告)號 | CN1618789A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN200410055820.7 |
| 申請日期 | 2000.04.03 |
| 專利名稱 | 可有效對抗C型肝炎病毒的巨環(huán)肽 |
| 主分類號 | C07D207/16 |
| 分類號 | C07D207/16;C07D401/12;C07K5/06 |
| 分案原申請?zhí)? | 00806046.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.6 US 60/128,011 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 尤拉·S·桑特里佐斯;戴爾·R·卡梅倫;安妮-瑪麗·福徹;埃莉斯·吉羅;納撒利·古德魯;特迪·哈爾莫斯;蒙西·利納斯-布魯內(nèi)特 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下式(A)的化合物：其中，X是PG或R2；PG為保護(hù)基，或者吡咯烷酮上的PG為H，R2為W為CH或N；R21為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、羥基或N(R23)2，其中每個R23分別為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R22為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C2-7烷氧烷基、C3-6環(huán)烷基、C6或10芳基或Het，其中Het為五-、六-或七-員的飽和或不飽和的雜環(huán)，含有一至四個選自氮、氧和硫的雜原子；所述環(huán)烷基、芳基或Het被R24取代，其中R24為H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25；或NH-C(O)-NH-R25，其中每個R25分別為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或R24為NH-C(O)-OR26，其中R26為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；A′是保護(hù)的羧酸；n是2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括在體外和細(xì)胞測定中對抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶的式I化合物。式中W為CH或N；R21為H、鹵素、C1-6(鹵)烷基、C3-6環(huán)烷(氧)基、C1-6烷氧基、羥基或N(R23)2；R22為H、鹵素、C1-6(鹵)(硫)烷基、C3-6環(huán)烷(氧)基、C1-6烷氧基、C2-7烷氧烷基、C6或10芳基或Het；以R24取代環(huán)烷基、芳基或Het；R3為羥基、NH2或-NH-R31；D為5至10元任選飽和的亞烷基，任選有1至3個選自O(shè)、S或N-R41的雜原子；R4為H或在D中碳上的一至三個取代基，選自C1-6(鹵)(硫)烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、氨基、橋氧或硫代，A為-C(O)-NH-R5或羧酸；R23、R24、R31、R41、R5、Het如說明書所定義，或其藥用鹽或酯。 |
| 國際公布 |
