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藥 品 名 稱 | 巰嘌呤 |
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英 文 藥 名 | Mercaptopurine |
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其 他 名 稱 | 6-MP、6-Mercaptopurine、6-Purinethiol、Ismipur、Leukerin、eupufin、Mecapurene、Mercaleukin、Mycaptine、NSC-755、Purinethiol、Purinethol、6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、樂疾寧(Puri-Neth01)、巰基嘌呤、巰唑嘌呤。 |
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藥 理 作 用 |
屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與次黃嘌呤相似， 因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。本品進入體內，在細胞內必須由磷酸 核糖轉移酶轉為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有： (1)通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP)轉為1-氨基-5-磷酸核糖（PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的 起始階段。 (2)抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP)及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP)，因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。 用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內出現(xiàn)了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹�嘌呤核糖核苷酸的能力。 |
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臨 床 應 用 | 臨床用于急性白血病，尤其對急性淋巴細胞型的白血病效果較好，對急慢性粒細胞白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤也有效。 |
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禁 忌 癥 | 有致畸作用，孕婦、哺乳婦女禁用。 |
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不 良 反 應 |
骨髓抑制反應可導致白細胞、血小板減少及全血象下降，胃腸道反應有口腔炎、惡心、嘔吐、卜腹部不適、腹瀉等，大劑量時出現(xiàn)消化道粘膜潰瘍，因肝臟損害出現(xiàn)膽汁郁積而引起黃疸，偶見皮疹、脫發(fā)、間質性肺炎。 亦可引起致死性肝中毒、高尿酸血癥、畸胎及抑制機體免疫。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑25mg，50mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)服藥期間應每周定期查血象和肝功能。 (2)嚴重感染、骨髓抑制、痛風病史、肝腎功能不全者及老年人慎用。 (3)本品易產生耐藥性，故常與強的松、甲氨蝶呤、長春新堿合用以提高效。 (4)別嘌呤醇可抑制本品代謝，同時并用別嘌呤醇一日0.3-0.6g可增強療效，并可防止高尿酸血癥。但同用時應將本品劑量減少25％-50％，以免產生毒性反應。 (5)本品和阿霉素合用，可增加肝毒性。 (6)本品和復方新諾明合用，可能出現(xiàn)骨髓抑制加強。 (7)應空腹使用，避免減少和延遲巰嘌呤的吸收。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
