| 公開(公告)號 | CN101066454A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200710112738.7 |
| 申請日期 | 2005.04.06 |
| 專利名稱 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K45/06(2006.01)I |
| 分類號 | A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)N;A61K31/53(2006.01)N;A61K31/4745(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 200510042235.8 |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶忠;孫 娟;蘇紅清;張志霞 |
| 地址 | 250100山東省濟南市歷下區(qū)高新技術開發(fā)區(qū)華陽路69號留學人員創(chuàng)業(yè)園7號樓-802 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 濟南金迪知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 王緒銀 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物，包括抗癌有效成分和緩釋輔料，其特征在于該組合物為植入緩釋劑；抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑，其中，雙氯乙胺類藥物增效劑為拓撲酶抑制劑； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)分子量為5000-15000，10000-20000，20000-30000，20000-35000或35000-80000的聚乳酸； b)分子量為5000-15000，10000-20000，20000-30000，30000-40000，40000-50000或50000-80000的聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；或 d)對羧苯基丙烷與癸二酸的共聚物，對羧苯基丙烷∶癸二酸重量比為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40； e)木糖醇、低聚糖、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋白； 雙氯乙胺類藥物選自下列之一或組合：瘤可寧、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、4H-過氧環(huán)磷酰胺、三芥環(huán)磷酰胺、磺磷酰胺、地磷酰胺、馬磷酰胺、培磷酰胺、曲磷胺、卡唑硫酰胺、美法侖、美他法侖、甲氧芳芥、氮甲、六甲嘧胺、阿美坦醌、胸腺五肽、氯米芬、來曲唑、斑蝥酸鈉、斑蝥素、斑蝥素鈉、甲基斑蝥胺、羥基斑蝥素、去甲斑蝥素、硫秋水仙、消旋苯丙氨酸氮芥、美才斯坤、二安三唑、甘露舒凡、曲奧舒凡、利曲舒凡、英丙舒凡、麥磺磷芥、螺溴丙酰胺、甘露醇二磺酯、三嗪咪唑胺、恩普氨酯、依匹哌啶、丁烯醇亞胺、乙雙嗎啉、乙羥脲、乙亞胺、依托格魯、益毛磷鉸、雙丙氧亞胺醌、哌泊溴烷、哌泊舒凡、匹利垂克辛、必散特隆、必散特隆、瑞卓蘇芳、琥鈉環(huán)己酯、羅非昔布、落羽松二酮、三羥甲胺三嗪、烏拉坦、鹽酸正定苯酰肼、正定苯酰肼、癌寧、環(huán)氧哌嗪、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、阿扎替哌或烏瑞替哌； 拓撲酶抑制劑選自下列之一或組合：亞甲二氧基喜樹鹼、(RS)-亞甲二氧基喜樹鹼、(S)-亞甲二氧基喜樹鹼甘氨酸酯、9-氨基-(S)-亞甲二氧基喜樹鹼甘氨酸酯、勒托替康、拓撲替康、依立替康、9-硝基喜樹鹼、羥基喜樹鹼、7-乙基-10-羥基-喜樹鹼、7-乙基-10-[4-(1-哌啶子基)-1-哌啶子基]羰基喜樹鹼、10-羥基-喜樹鹼、同型喜樹鹼、喜樹鹼、N-[2-(二甲基氨基)乙基)丫啶-4-羧酰胺、鬼臼霉素、依托泊甙、替尼泊甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼酸、鬼臼毒素、三羥基異黃酮、氨柔比星、道諾紅菌素、柔紅霉素、4-去甲氧道諾紅菌素、地托比星、表阿霉素、7-O-甲基諾加-4’-表阿霉素、依索比星、卡柔比星、伊達比星、羅多比星、流柔比星、美多比星、奈莫柔比星、多柔比星、N-三氟毒素-14-戊酸鹽、2-[4-(7-氯-2-喹喔啉基氧苯氧基]-丙酸、佐柔比星、N-(2-氯乙烷)-N-亞硝基脲基柔紅霉素、(+)-1，2-雙(3，5-二氧代哌嗪基)丙烷、間-2，3-雙(3，5-二氧代哌嗪-1-基)丁烷、雙二氧代哌嗪、蘇拉明、脫氧鳥苷、石膽酸或疊氮化鈉。 |
| 摘要 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物。包括抗癌有效成分和藥用輔料，抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑。雙氯乙胺類藥物增效劑主要為鉑類化合物、四嗪類藥物和/或拓撲酶抑制劑，而藥用輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的過程中能將抗癌藥物緩慢釋放于腫瘤局部，因此在明顯降低其全身毒性反應的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該組合物不僅能夠降低藥物的全身毒性反應，同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強化療藥物及放射治療等非手術療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
